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Indomethacin COX Inhibitor

Kat.-Nr.: S1723

Indomethacin ist ein nicht-selektiver COX1- und COX2-Inhibitor mit IC50 von 0,1 μg/mL bzw. 5 μg/mL, der zur Reduzierung von Fieber, Schmerzen, Steifheit und Schwellungen eingesetzt wird.
Indomethacin COX Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 357.79

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 100.00%
100.00

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
HeLa cells Function assay 20 mins Agonist activity at androgen receptor (unknown origin) expressed in HeLa cells co-expressing PSA-(ARE)4-Luc13 assessed as induction of DHT-induced luciferase activity after 20 mins by luciferase reporter gene assay, EC50=0.14 nM
J774 cells Function assay In vitro inhibitory activity against Prostaglandin G/H synthase 1 in murine J774 cells, IC50=2 nM
U-937 cells Function assay In vitro inhibitory activity against human Prostaglandin G/H synthase 1 (COX-1) in U-937 cells, IC50=2 nM
rat synovial cells Function assay In vitro inhibitory effect on production of prostaglandin E2 (PGE2) in rat synovial cells, IC50=2.9 nM
143982 cells Function assay In vitro inhibitory activity against human Prostaglandin G/H synthase 2 (COX-2) in 143982 cells, IC50=9 nM
CHO cells Function assay In vitro inhibitory potency against human COX-1 in stably transfected chinese hamster ovary (CHO) cells, IC50=18 nM
RBL-1 cell line Function assay Inhibition of Prostaglandin G/H synthase in intact RBL-1 cell line, IC50=0.5 μM
SF-9 insect cells Function assay 20 Mins Inhibition of human COX2 expressed in SF-9 insect cells assessed as conversion of [14C]-arachidonic acid to [14C]-prostaglandins preincubated for 20 mins by thin-layer chromatography analysis, IC50=0.75 μM
mouse RAW264.7 cells Function assay 24 h Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced NO production after 24 hrs by Griess assay, IC50=1.25 μM
mouse BV2 cells Function assay 24 h Antiinflammatory activity in mouse BV2 cells assessed as inhibition of LPS-induced NO production after 24 hrs by Griess assay, IC50=7.1 μM
human 2008 cells Function assay Inhibition of human MRP1 in human 2008 cells, IC50=12 μM
A549 cells  Function assay 10 μM Inhibition of mPGES1 in human A549 cells assessed as inhibition of IL-1-beta-induced PGE2 formation at 10 uM by cell-intact assay
HepG2 cells Function assay 100 μM Inhibition of MRP1-mediated doxorubicin efflux in doxorubicin resistant human HepG2 cells at 100 uM by flow cytometry
THP1 cells Function assay 100 μM 30 mins Irreversible inhibition of COX-1 in human THP1 cells assessed as inhibition of arachidonic acid-induced TXB2 formation at 100 uM incubated for 30 mins followed by compound washout measured 30 mins post arachidonic acid challenge by radioimmunoassay
MDA-MB-231 cells Function assay 100 μM 30 mins Irreversible inhibition of COX-1 in human MDA-MB-231 cells assessed as inhibition of arachidonic acid-induced PGE2 formation at 100 uM incubated for 30 mins followed by compound washout measured 30 mins post arachidonic acid challenge by radioimmunoassay
LNCAP cells Function assay 30 μM 48 h Inhibition of AKR1C3 (unknown origin)-mediated testosterone-17beta-glucuronide formation expressed in human LNCAP cells at 30 uM after 48 hrs in presence of 4-androstene-3,17-dione
mouse BV2 cells Cytotoxicity assay 24 h Cytotoxicity against mouse BV2 cells assessed as maximum non-toxic concentration after 24 hrs by MTT assay
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 357.79 Formel

C19H16ClNO4

 Lagerung (Ab Erhaltdatum)
CAS-Nr. 53-86-1 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme Indometacin,NSC-77541 Smiles CC1=C(C2=C(N1C(=O)C3=CC=C(C=C3)Cl)C=CC(=C2)OC)CC(=O)O

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 72 mg/mL (201.23 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 24 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
COX1
0.28 μM
COX-2
14 μM
In vitro
Indomethacin inhibits transcription of a beta-catenin/TCF-responsive reporter gene in a dose dependent manner. This compound also downregulates the beta-catenin/TCF transcriptional target cyclin D1. It attenuates the transcription of beta-catenin/TCF-responsive genes, by modulating TCF activity without disrupting beta-catenin/TCF complex formation.
In vivo
Indomethacin increases BrdU+ cells of all lineages and reduces microglial/monocyte activation in rats after focal cerebral ischemia. This compound (7.5 mg/kg, one injection) produces acute injury and inflammation in the distal jejunum and proximal ileum that are maximal at three days and completely resolves within one week. It (two daily subcutaneous injections) produces a more extensive and chronic inflammation that lasts in an active form in more than 75% of the rats for at least two weeks. This chemical (4ppm) reduces tumor yield by 78% in SKH:HR-1-hrBr hairless mice. It (20 mg/kg, orally) increases the total area of gastric erosions and concentration of lipid peroxides in the gastric mucosa of rats. This compound increases the alpha-tocopherol:total cholesterol ratio in serum. It inhibits the increases in gastric mucosal erosions and lipid peroxides in the gastric mucosa, and the reduction of serum alpha-tocopherol.
Referenzen
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10449029/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8314503/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8265610/

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2026-06-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Bedingungen Sponsor/Kollaboratoren Startdatum Phases
NCT07661498 NOT_YET_RECRUITING
Pancreatitis Biliary; Pancreatitis Acute Biliary; Pancreatitis; Post-ERCP Pancreatitis; Post-ERCP Acute Pancreatitis; Post-ERCP Adverse Events
University of California, San Francisco
 2026-07 PHASE4
NCT07218653 NOT_YET_RECRUITING
Metabolic Syndrome
University of Wisconsin, Madison
 2026-09 EARLY_PHASE1
NCT00262470 ACTIVE_NOT_RECRUITING
Tachycardia; Chronic Orthostatic Intolerance
Satish R. Raj
 1997-04 PHASE1; PHASE2
NCT07330284 RECRUITING
Pancreatitis; ERCP Surgery
University of Kansas Medical Center
 2025-12-05
NCT07560566 RECRUITING
Hepato Cellular Carcinoma (HCC); Hand Foot Skin Syndrome
National Taiwan University Hospital
 2025-12-09 PHASE2
NCT06572917 NOT_YET_RECRUITING
Extreme Prematurity; Intraventricular Hemorrhage; Morbidity;Newborn
University of British Columbia
 2025-11-01 PHASE2