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Indirubin (NSC 105327) GSK-3 Inhibitor

Kat.-Nr.: S2386

Indirubin (NSC 105327) ist ein potenter Cyclin-abhängiger Kinasen- und GSK-3β-Inhibitor mit IC50 von etwa 5 μM und 0,6 μM.
Indirubin (NSC 105327) GSK-3 Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 262.26

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.92%
99.92

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 262.26 Formel

C16H10N2O2

Lagerung (Ab Erhaltdatum)
CAS-Nr. 479-41-4 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles C1=CC=C2C(=C1)C(=C(N2)O)C3=NC4=CC=CC=C4C3=O

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 21.875 mg/mL (83.4 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
GSK-3β
0.6 μM
CDK2/CyclinA
2.2 μM
CDK5/p35
5.5 μM
CDK1/CyclinB
10 μM
CDK4/CyclinD1
12 μM
c-Src
18 μM
ERK2
43 μM
In vitro
Indirubin is the active ingredient of Danggui Longhui Wan, a mixture of plants that is used in traditional Chinese medicine to treat chronic diseases. Indirubin inhibits CDKs activity with IC50 of 2.2 - 10 μM resulting in cell cycle arrest in the G2/M phase. Indirubin also inhibits GSK-3β with an IC50 of 0.6 μM, attenuating CDK5- and GSK-3β-mediated tau phosphorylation, a process over-active in Alzheimer disease states. It also suppresses tumor necrosis factor (TNF)-induced NF-κB activation in a dose- and time-dependent manner. Indirubin also suppresses the NF-κB activation induced by various inflammatory agents and carcinogens. Indirubin blocks the phosphorylation and degradation of IκBα through the inhibition of activation of IκBα kinase and phosphorylation and nuclear translocation of p65.
Referenzen

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Bedingungen Sponsor/Kollaboratoren Startdatum Phases
NCT02088281 Completed
Psoriasis Vulgaris
Chang Gung Memorial Hospital|National Science Council Taiwan
November 2012 Phase 2