Nur für die Forschung bestimmt
Kat.-Nr.: S1729
Chemische Struktur
| Verwandte Targets | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Casein Kinase |
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| Andere PPAR Inhibitors | T0070907 GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 AZ6102 Palmitoylethanolamide Harmine Daidzein |
| Molekulargewicht | 250.33 | Formel | C15H22O3 |
Lagerung (Ab Erhaltdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-Nr. | 25812-30-0 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | CI-719 | Smiles | CC1=CC(=C(C=C1)C)OCCCC(C)(C)C(=O)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 50 mg/mL
(199.73 mM)
Ethanol : 50 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
PPARα
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|---|---|
| In vitro |
Gemfibrozil exerts a minimal inhibitory effect on CYP3A-mediated simvastatin hydroxy acid (SVA) oxidation, but does inhibit SVA glucuronidation in dog and human liver microsomes. This compound markedly inhibits M-23 formation, with a K(i) (IC(50)) value of 69 (95) mM, whereas inhibition of M-1 formation is weaker with a K(i) (IC(50)) value of 273 mM in human liver microsomes. It strongly and competitively inhibits CYP2C9 activity, with a K(i) (IC(50)) value of 5.8 (9.6) mM. This chemical exhibits somewhat smaller inhibitory effects on CYP2C19 and CYP1A2 activities, with K(i) (IC(50)) values of 24 (47) mM and 82 (136) mM, respectively. This compound, a lipid-lowering drug, inhibits cytokine-induced production of NO and the expression of inducible nitric-oxide synthase (iNOS) in human U373MG astroglial cells and primary astrocytes. It induces peroxisome proliferator-responsive element (PPRE)-dependent luciferase activity, which is inhibited by the expression of DeltahPPAR-alpha, the dominant-negative mutant of human PPAR-alpha. This chemical strongly inhibits the activation of NF-kappaB, AP-1, and C/EBPbeta but not that of gamma-activation site (GAS) in cytokine-stimulated astroglial cells.
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| In vivo |
Gemfibrozil treatment significantly reduces (2-3-fold) the plasma clearance of SVA and the biliary excretion of SVA glucuronide (together with its cyclization product SV), but not the excretion of a major oxidative metabolite of SVA in dogs.
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Referenzen |
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(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2026-08-19)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Bedingungen | Sponsor/Kollaboratoren | Startdatum | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05931484 | WITHDRAWN | Parkinson Disease |
Forest Hills Lab |
2027-11-01 | PHASE2 |
| NCT06809608 | COMPLETED | Healthy Participants |
Hoffmann-La Roche |
2025-02-13 | PHASE1 |
| NCT06392659 | COMPLETED | Pain |
Vertex Pharmaceuticals Incorporated |
2024-05-02 | PHASE1 |
| NCT05932303 | COMPLETED | Healthy Participants |
Bristol-Myers Squibb |
2023-07-12 | PHASE1 |
| NCT05959447 | COMPLETED | Cough; Healthy |
Bellus Health Inc. - a GSK company |
2023-07-26 | PHASE1 |
| NCT04956627 | COMPLETED | Healthy Participants |
Bristol-Myers Squibb |
2021-07-28 | PHASE1 |