Nur für die Forschung bestimmt

Gemfibrozil PPAR Aktivator

Kat.-Nr.: S1729

Gemfibrozil (CI-719) ist ein Aktivator des Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptor-alpha (PPARα) und wird zur Behandlung von Hypercholesterinämie und Hypertriglyzeridämie eingesetzt.
Gemfibrozil  PPAR Aktivator Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 250.33

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.99%
99.99

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 250.33 Formel

C15H22O3

Lagerung (Ab Erhaltdatum)
CAS-Nr. 25812-30-0 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme CI-719 Smiles CC1=CC(=C(C=C1)C)OCCCC(C)(C)C(=O)O

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 50 mg/mL (199.73 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
PPARα
In vitro
Gemfibrozil exerts a minimal inhibitory effect on CYP3A-mediated simvastatin hydroxy acid (SVA) oxidation, but does inhibit SVA glucuronidation in dog and human liver microsomes. This compound markedly inhibits M-23 formation, with a K(i) (IC(50)) value of 69 (95) mM, whereas inhibition of M-1 formation is weaker with a K(i) (IC(50)) value of 273 mM in human liver microsomes. It strongly and competitively inhibits CYP2C9 activity, with a K(i) (IC(50)) value of 5.8 (9.6) mM. This chemical exhibits somewhat smaller inhibitory effects on CYP2C19 and CYP1A2 activities, with K(i) (IC(50)) values of 24 (47) mM and 82 (136) mM, respectively. This compound, a lipid-lowering drug, inhibits cytokine-induced production of NO and the expression of inducible nitric-oxide synthase (iNOS) in human U373MG astroglial cells and primary astrocytes. It induces peroxisome proliferator-responsive element (PPRE)-dependent luciferase activity, which is inhibited by the expression of DeltahPPAR-alpha, the dominant-negative mutant of human PPAR-alpha. This chemical strongly inhibits the activation of NF-kappaB, AP-1, and C/EBPbeta but not that of gamma-activation site (GAS) in cytokine-stimulated astroglial cells.
In vivo
Gemfibrozil treatment significantly reduces (2-3-fold) the plasma clearance of SVA and the biliary excretion of SVA glucuronide (together with its cyclization product SV), but not the excretion of a major oxidative metabolite of SVA in dogs.
Referenzen
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12244038/

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2026-08-19)

NCT-Nummer Rekrutierung Bedingungen Sponsor/Kollaboratoren Startdatum Phases
NCT05931484 WITHDRAWN
Parkinson Disease
Forest Hills Lab
2027-11-01 PHASE2
NCT06809608 COMPLETED
Healthy Participants
Hoffmann-La Roche
2025-02-13 PHASE1
NCT06392659 COMPLETED
Pain
Vertex Pharmaceuticals Incorporated
2024-05-02 PHASE1
NCT05932303 COMPLETED
Healthy Participants
Bristol-Myers Squibb
2023-07-12 PHASE1
NCT05959447 COMPLETED
Cough; Healthy
Bellus Health Inc. - a GSK company
2023-07-26 PHASE1
NCT04956627 COMPLETED
Healthy Participants
Bristol-Myers Squibb
2021-07-28 PHASE1