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Fluvoxamine (DU-23000) maleate Serotonin Transporter Inhibitor

Kat.-Nr.: S1336

Fluvoxamine maleate (DU-23000, MK-264) ist ein selektiver Serotonin (5-HT)-Wiederaufnahmehemmer (SSRI), der zur Behandlung von Zwangsstörungen eingesetzt wird.
Fluvoxamine (DU-23000) maleate Serotonin Transporter Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 434.41

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.97%
99.97

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 434.41 Formel

C19H25F3N2O6

Lagerung (Ab Erhaltdatum)
CAS-Nr. 61718-82-9 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme MK-264,DU-23000 maleate Smiles COCCCCC(=NOCCN)C1=CC=C(C=C1)C(F)(F)F.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 86 mg/mL (197.96 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 86 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
5-HT
In vitro
Fluvoxamine increases [5-HT]ex levels in rat the prefrontal cortex and thalamus, and also increases [DA]ex levels in the striatum. Fluvoxamine maleate ameliorates tactile allodynia via spinal 5-HT2A/2C receptors, by acting on the receptors or 5-HT neurons.
In vivo
Fluvoxamine maleate also exhibits the antinociception in a dose-dependent manner in the paw pressure test in non-ligated mice. Fluvoxamine maleate also induces antinociceptive effect in the acute paw pressure test, and this effect is antagonized by the 5-HT3 receptor antagonist granisetron. Fluvoxamine (10 and 30 mg/kg, i.p.) enhances synaptic efficacy in the hippocampo-mPFC pathway in a dose-dependent manner in the rat hippocampo-medial prefrontal cortex (mPFC). Fluvoxamine (10 and 30 mg/kg, i.p.) suppresses long-term potentiation (LTP) in the hippocampal CA1 field of anesthetized rats. Fluvoxamine (30 mg/kg, i.p.)-induced suppression of LTP is completely reversed by the 5-HT(1A) receptor antagonist NAN-190 (0.5 mg/kg, i.p), but not by the 5-HT(4) receptor antagonist GR 113808 (20 mg/rat, i.c.v.) and the 5-HT(7) receptor antagonist DR 4004 (10 mg/rat, i.c.v.). Fluvoxamine maleate reinforces the response to norepinephrine of isolated rat vas deferens incubated in Krebs-Henseleit solution. Fluvoxamine maleate and Fluoxetine hydrochloride inhibit the contraction induced by potassium ion on the isolated rat uterus preparation with IC50 of 3.99μM and 18.2μM, respectively.
Referenzen
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12480170/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9147017/