Name: Exemestane
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1196
Rating: 5 (22 reviews)

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.96%

99.96

Verwandte Targets	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor THR
Andere Aromatase Inhibitors	Obacunone (AI3-37934) Fadrozole (CGS16949A) alpha-Naphthoflavone

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung
human MCF7a cells	Cytotoxicity assay		10 days	Cytotoxicity against human MCF7a cells expressing Tet-off-3betaHSD1-Arom assessed as inhibition of TST-stimulated cell proliferation measured after 10 days, EC50=5.6 nM
human MCF7 cells	Cytotoxicity assay	10 to 15 μM	3-6 days	Cytotoxicity against human placental microsome aromatase expressing human MCF7 cells assessed as reduction in cell viability at 10 to 15 uM after 3 to 6 days by MTT assay in presence of estradiol
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	296.4	Formel	C₂₀H₂₄O₂	Lagerung (Ab Erhaltdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	107868-30-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	FCE24304, PNU155971,EXE			Smiles	CC12CCC3C(C1CCC2=O)CC(=C)C4=CC(=O)C=CC34C

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 54 mg/mL (182.18 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 59 mg/mL (199.05 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 41 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 54 mg/mL (182.18 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 21 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck-Laboren validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich für kundenspezifische Tests an unser Vertriebsteam.	2.950mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 59 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck-Laboren validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich für kundenspezifische Tests an unser Vertriebsteam.	0.425mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

Dosierung: mg/kg Durchschnittliches Gewicht der Tiere: g Dosierungsvolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH₂O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Eigenschaften	17-hydroexemestane is the principal metabolite of Exemestane.
Targets/IC₅₀/Ki	Aromatase (human) 30 nM Aromatase (rat) 40 nM
In vitro	Exemestane competitively inhibits and time-dependently inactivates of human placental aromatase with Ki of 4.3 nM. This compound displaces [³H]DHT from rat prostate androgen receptor with IC50 of 0.9 μM. This chemical (1 μM) increases alkaline phosphatase activity in hFOB and Saos-2 cells and induces the expression of MYBL2, OSTM1, HOXD11, ADCYAP1R1, and glypican 2 in hFOB cells. It causes aromatase degradation in a dose-responsive manner in MCF-7aro cells.
Kinase-Assay	Assays mit menschlicher Plazenta-Aromatase
Kinase-Assay	Mikrosomen werden aus menschlicher Plazenta hergestellt und bei -80 °C gelagert. Die Aromatisierungsrate wird durch Messung des aus [1β-³H]A freigesetzten tritiierten Wassers bestimmt. Der Assay wird in einem Endvolumen von 1 ml in 10 mM Phosphatpuffer, pH 7,5, durchgeführt, der 100 mM KCl, 1 mM EDTA, 1 mM Dithiothreitol, 100 μM NADPH, das Enzympräparat und die entsprechenden Konzentrationen von Exemestan (in Doppelausführung) und das Substrat enthält. Nach einer 10-minütigen Inkubation bei 37 °C wird der Assay durch Zugabe von 4 ml kaltem Chloroform beendet. Die wässrige Phase wird mit einer Kohlesuspension behandelt, der Überstand wird entfernt und die Radioaktivität durch Flüssigszintillation in Rialuma gemessen. Zur Bestimmung der IC50-Werte werden verschiedene Konzentrationen dieser Verbindung mit 20 μg mikrosomalen Proteins in Gegenwart einer festen Menge (50 nM) [³H]A inkubiert.
In vivo	Exemestane increases lumbar spine BMD by 14.0% in OVX rats at dose of 100 mg/kg. This compound (100 mg/kg) and 17-hydroexemestane (20 mg/kg) significantly reduces an ovariectomy-induced increase in serum pyridinoline and serum osteocalcin in rats and causes significant reductions of serum cholesterol and low-density lipoprotein cholesterol inOVX rats. This chemical (20 mg/kg/day s.c.) induces 26% complete (CR) and 18% partial (PR) tumor regressions in rats with 7,12-dimethylbenzanthracene (DMBA)-induced mammary tumors.
Referenzen	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8043491/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17254854/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17079446/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15355898/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8476783/

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2025-09-29)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Bedingungen	Sponsor/Kollaboratoren	Startdatum	Phases
NCT07190443	RECRUITING	Breast Cancer; Locoregional Recurrence; Abemaciclib; Endocrine Therapy	Japanese Foundation for Cancer Research	2025-02-07	PHASE3
NCT05512364	RECRUITING	ER-positive Breast Cancer; HER2-negative Breast Cancer; Stage IIB Breast Cancer; Stage III Breast Cancer	European Organisation for Research and Treatment of Cancer - EORTC	2023-12-15	PHASE3
NCT06223698	NOT_YET_RECRUITING	Breast Cancer	Region Örebro County	2025-05-02	PHASE3
NCT07729046	NOT_YET_RECRUITING	Metastatic Invasive Breast Cancer; Resistant Breast Cancer; ER+, HER2-, Metastatic Breast Cancer	University of California, San Diego	2027-07	PHASE2
NCT07581834	RECRUITING	Breast Diseases; Breast Neoplasms; Dalpiciclib; Endocrine Breast Diseases; CDK4/6 Inhibitor; HR+/HER2- Breast Cancer	Fujian Cancer Hospital	2026-01-21	PHASE2
NCT07101159	NOT_YET_RECRUITING	Early Breast Cancer; Adjuvant Therapy; Hormone Receptor Positive / HER2-negative Breast Cancer	Fujian Cancer Hospital	2025-09	PHASE2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Exemestane Aromatase Inhibitor

Molekulargewicht: 296.4

Qualitätskontrolle (Quality Control)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Löslichkeit (Solubility)

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

Exemestane Aromatase Inhibitor

Molekulargewicht: 296.4

Qualitätskontrolle (Quality Control)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Löslichkeit (Solubility)

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)