Nur für die Forschung bestimmt

Ethinyl Estradiol Estrogen/progestogen Receptor Agonist

Kat.-Nr.: S1625

Ethinyl Estradiol ist ein oral bioaktives Östrogen, das in fast allen modernen Formulierungen kombinierter oraler Kontrazeptiva verwendet wird.
Ethinyl Estradiol Estrogen/progestogen Receptor Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 296.4

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.85%
99.85

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 296.4 Formel

C20H24O2

Lagerung (Ab Erhaltdatum)
CAS-Nr. 57-63-6 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CC12CCC3C(C1CCC2(C#C)O)CCC4=C3C=CC(=C4)O

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 59 mg/mL (199.05 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 59 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Estrogen receptor
In vitro
Ethinyl Estradiol increases respiratory chain activity in both cultured rat hepatocytesand HepG2 cells. This compound is a strong promoter of hepatocarcinogenesis. It enhances the transcript levels of nuclear genome- and mitochondrial genome-encoded genes and respiratory chain activity in female rat liver, and also inhibits transforming growth factor beta (TGFbeta)-induced apoptosis in cultured liver slices and hepatocytes from female rats. This chemical increases the transcript levels of the mitochondrial genome-encoded genes cytochrome oxidase subunits I, II, and III in cultured female rathepatocytes. It significantly increases both the levels of glutathione (reduced [GSH] and oxidized [GSSG] forms) per mg protein in mitochondria and nuclei, while the percentage of total glutathione in the oxidized form is not affected.
In vivo
Ethinyl Estradiol (50 mg/kg/day) increases anogenital distance and reduces pup body weight at postnatal day 2, accelerates the age at vaginal opening, reduces F1 fertility and F2 litter sizes, and induces malformations of the external genitalia (5 mg/kg) in the female Long-Evans rat. This compound increases the number of low density lipoprotein (LDL) receptors in livers of rats, thereby producing a profound fall in plasma cholesterol levels. It exerts the same effect in livers of male and female rabbits and that the increase in receptor number is correlated with a 6- to 8-fold increase in the levels of receptor mRNA.
Referenzen
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2418443/

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Bedingungen Sponsor/Kollaboratoren Startdatum Phases
NCT06380205 Recruiting
Healthy Participants
Incyte Corporation
2024-05-07 Phase 1
NCT06334315 Not yet recruiting
Contraception|Pharmacogenomic Drug Interaction
Yale University|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)
2024-05 Phase 4
NCT06039826 Active not recruiting
Overweight
Eli Lilly and Company
2023-09-12 Phase 1
NCT05671653 Terminated
Obesity
Pfizer
2023-01-19 Phase 1
NCT05360550 Completed
Pregnancy Prevention
Lupin Research Inc
2022-07-05 Phase 2