Home Cytoskeletal Signaling Microtubule Associated Inhibitor Epothilone A

Nur für die Forschung bestimmt

Epothilone A Microtubule Associated Inhibitor

Kat.-Nr.: S1297

Epothilone A ist ein Paclitaxel-ähnlicher Mikrotubuli-stabilisierender Wirkstoff mit einer EC0.01 von 2 μM.
Epothilone A Microtubule Associated Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 493.66

Springen zu

Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.10%
99.10

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 493.66 Formel

C26H39NO6S

 Lagerung (Ab Erhaltdatum)
CAS-Nr. 152044-53-6 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CC1CCCC2C(O2)CC(OC(=O)CC(C(C(=O)C(C1O)C)(C)C)O)C(=CC3=CSC(=N3)C)C

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 99 mg/mL (200.54 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 99 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Tubulin
2 μM(EC0.01)
In vitro
Epothilone A, discovered from the myxobacterium Sorangium cellulosum, is a Taxol-like microtubule-stabilizing agent that induces tubulin polymerization, leading to cell cycle arrest at the G2-M transition, cytotoxicity, and apoptosis. This compound potently inhibits cell proliferation in HCT116 cells, with IC50 of 4.4 nM. It also displays cytotoxicity in KB3-1, KBV-1, Hela, and Hs578T cells, with IC50 values ranging from 13 nM to 160 nM. This chemical is more water soluble than Taxol and competes with Taxol in binding with microtubules, with IC50 of 2.3 μM. However, both this compound and Taxol don't share a common pharmacophore and exploits the tubulin-binding pocket uniquely and independently. Recently, it is found that microbiological transformation of this compound by Aspergillus niger AS 3.739 yields several metabolites that is also toxic to MCF-7 cells, but with much higher IC50 values.
Kinase-Assay
Tubulinpolymerisationstest
Mikrotubulusproteine (MTP) aus Kälberhirn werden gereinigt, was ungefähr 15%-20% an Microtubule Associated Proteinen umfasst. Der Puffer (MES-Puffer), der für die Epothilone A-Microtubule-Studien verwendet wird, enthält 0,1 M 2-Morpholinoethansulfonsäure (MES), 1 mM EGTA, 0,5 mM MgCl2 und 3 M Glycerin bei pH 6,6. Proben für die Elektronenmikroskopie werden auf kohlenstoffbedampfte Parlodion-beschichtete Gitter (300 mesh) gelegt und negativ mit 2% Uranylacetat gefärbt. Die Mikrotubulusbildung in An- oder Abwesenheit dieser Verbindung wird spektrophotometrisch mit einem Spektrophotometer überwacht, das mit einem thermostatisch geregelten Flüssigkeitszirkulator ausgestattet ist. Die Temperatur wird bei 35 °C gehalten und Änderungen der Trübung (repräsentativ für die Polymermasse) werden bei 350 nm überwacht. Die effektive Konzentration (EC0.01), definiert als die interpolierte Konzentration, die eine Anfangssteigung von 0,01 OD/min induzieren kann, wird mit der Formel EC0.01 = Konzentration/Steigung berechnet und als Mittelwert mit Standardabweichung aus drei verschiedenen Konzentrationen ausgedrückt.
Referenzen
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19431017/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1672157/