Nur für die Forschung bestimmt

Dofetilide Potassium Channel Inhibitor

Kat.-Nr.: S1658

Dofetilide (UK-68798) ist ein selektiver Potassium Channel ((hERG))-Blocker, der als Antiarrhythmikum der Klasse III eingesetzt wird.
Dofetilide  Potassium Channel Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 441.56

Springen zu

Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 100.00%
100.00

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 441.56 Formel

C19H27N3O5S2

Lagerung (Ab Erhaltdatum)
CAS-Nr. 115256-11-6 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme UK-68798 Smiles CN(CCC1=CC=C(C=C1)NS(=O)(=O)C)CCOC2=CC=C(C=C2)NS(=O)(=O)C

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 88 mg/mL (199.29 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Potassium channel
In vitro
Dofetilide blocks HERG currents in excised macro patches of Xenopus oocytes. This compound (1 μM) reduces the amplitude of IKr to 61% of control currents in guinea pig cardiomyocytes, as measured by 200-ms test pulses and analysis of the deactivating tail currents of IKr. It increases apico-basal disparity of repolarization, due to a more marked increase of ERPs in the apex than in the base in the intact canine heart.
In vivo
Dofetilide (100 mg/kg, i.v.) does not suppress automaticity arrhythmias induced by two-stage coronary ligation and epinephrine or the coronary ligation and reperfusion arrhythmias, but suppresses the reentry arrhythmia induced by PES in dogs with old myocardial infarction (MI). This compound also shows antiarrhythmic effect in some dogs with digitalis arrhythmia. It increases QT interval and shows negative chronotropic effect like that of other class III drugs, but is different in antiarrhythmic profiles from those of other class III agents such as D-sotalol, E-4031, and MS-551 in that it does not prevent the occurrence of ventricular fibrillation (VF) immediately after coronary reperfusion and has some antiarrhythmic effects on digitalis arrhythmia. This chemical causes increased resorptions and the same stage-dependent malformations in Sprague-Dawley rats.
Referenzen
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8891885/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8761884/

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2026-08-28)

NCT-Nummer Rekrutierung Bedingungen Sponsor/Kollaboratoren Startdatum Phases
NCT06096337 ACTIVE_NOT_RECRUITING
Persistent Atrial Fibrillation
Boston Scientific Corporation
2023-12-28
NCT05906732 TERMINATED
Long QT Syndrome
Thryv Therapeutics, Inc.
2023-03-12 PHASE1; PHASE2
NCT05906732 Recruiting
Long QT Syndrome
Thryv Therapeutics Inc.
2023-03-12 Phase 1|Phase 2
NCT03070470 COMPLETED
Drug-induced QT Prolongation; Pharmacokinetics; Pharmacodynamics
Food and Drug Administration (FDA)
2017-03-14 PHASE1
NCT02365532 COMPLETED
Long QT Syndrome
Gilead Sciences
2015-02 PHASE1
NCT02308748 COMPLETED
Drug-induced QT Prolongation; Pharmacokinetics; Pharmacodynamics
Food and Drug Administration (FDA)
2014-05 PHASE1