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Daptomycin Antibiotics for Mammalian Cell Culture Inhibitor

Kat.-Nr.: S1373

Daptomycin ist ein neuartiges Antibiotikum mit schneller in-vitro-bakterizider Aktivität gegen grampositive Organismen.
Daptomycin Antibiotics for Mammalian Cell Culture Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 1620.67

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 95.54%
95.54

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
THP-1 Antibacterial assay Antibacterial activity against Staphylococcus aureus SCV isolated from cystic fibrosis patient infected in human THP-1 cells assessed as log reduction of intracellular CFU level after 24 hrs in presence of thymidine 19188393
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 1620.67 Formel

C72H101N17O26

 Lagerung (Ab Erhaltdatum)
CAS-Nr. 103060-53-3 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme LY146032 Smiles CCCCCCCCCC(=O)NC(CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)NC3C(OC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)CNC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)CNC3=O)CCCN)CC(=O)O)C)CC(=O)O)CO)C(C)CC(=O)O)CC(=O)C4=CC=CC=C4N)C

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (61.7 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 50 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
DNA synthesis
(Cell-free assay)
In vitro

Daptomycin (5 μg/ml) reduces cell viability by >99% and membrane potential by >90% within 30 min in Staphylococcus aureus. This compound exhibits rapid in vitro bactericidal activity against clinically significant strains of gram-positive pathogens including hemolytic streptococci, methicillin-resistant Staphylococcus aureus, and vancomycin-resistant enterococci. It acts at the cytoplasmic membrane of susceptible bacteria (8), as demonstrated by binding and fractionation studies. This agent also differs from that of some antimicrobial peptides (e.g., human neutrophil peptide 1) that are capable of rapid depolarization of the cytoplasmic membrane but do not induce cell death for 1 hour to 2 hours. It inserts into the cytoplasmic membrane of bacteria, as indicated by whole-cell and artificial membrane studies. This compound demonstrates greater bactericidal activity than all other drugs tested, killing ≥3 log CFU/ml by 8 hours. It is a cyclic polypeptide derived from Streptomyces roseosporus and representing a class of antimicrobial agents known as the peptolides (acid lipopeptide antibiotics). It is also active against vancomycin-resistant gram-positive bacteria, including enterococci. This chemical is highly protein bound (94%), and its in vitro activity is altered in the presence of serum or albumin. It consists of a 13-member amino acid cyclic lipopeptide with a decanoyl side-chain, the lipophilic tail into the bacterial cell membrane, causing rapid membrane depolarization and a potassium ion efflux. Its treatment has been linked to fully reversible skeletal muscle toxicity with no effect on smooth or cardiac muscle.

In vivo

Daptomycin exhibited linear pharmacokinetics, with an area under the concentration-time curve (AUC) from time zero to infinity/dose of 9.4 and a half-life of 0.9 to 1.4 h. The level of protein binding was 90%.
Referenzen
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11181370/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14693519/

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2026-07-31)

NCT-Nummer Rekrutierung Bedingungen Sponsor/Kollaboratoren Startdatum Phases
NCT06637332 RECRUITING
Staphylococcus Aureus Septicemia; Staphylococcus Aureus Bacteremia; S. Aureus Bacteremia; S. Aureus Bloodstream Infection; Staphylococcus Aureus Endocarditis
Todd C. Lee MD MPH FIDSA
 2024-11-14 PHASE4
NCT06189885 UNKNOWN
Periprosthetic Joint Infection
Chang Gung Memorial Hospital
 2024-08-01
NCT05977868 TERMINATED
Endovascular Infection; Bone and Joint Infection; Skin and Soft Tissue Infection; Pulmonary Infection; Gastrointestinal Infection; Genitourinary Infection
West Virginia University
 2023-08-04 PHASE4
NCT05156437 TERMINATED
Endocarditis
West Virginia University
 2022-03-16 PHASE4
NCT03480191 COMPLETED
Pneumococcal Meningitis
Centre Hospitalier Universitaire Dijon
 2018-06-07 PHASE2
NCT04983901 COMPLETED
Hematopoietic and Lymphoid Cell Neoplasm; Malignant Solid Neoplasm
M.D. Anderson Cancer Center
 2021-09-14 PHASE2

Häufig gestellte Fragen (FAQ) (Frequently Asked Questions)

Frage 1:
Could you tell me the native source for this compound?

Antwort:
It was synthesed from S.reseosporus.