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Daidzin Dehydrogenase Inhibitor

Kat.-Nr.: S2289

Daidzin (Daidzoside, Daidzein 7-O-glucoside, Daidzein 7-glucoside), eine natürliche organische Verbindung aus der Klasse der als Isoflavone bekannten Phytochemikalien, ist ein potenter und selektiver Inhibitor der human mitochondrial aldehyde Dehydrogenase und hemmt ALDH-I selektiv (Ki=20 nM); mindestens 500-mal weniger wirksam gegen ALDH-Ⅱ, das zytosolische Isoenzym (Ki=10 μM).
Daidzin Dehydrogenase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 416.38

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.96%
99.96

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 416.38 Formel

C21H20O9

Lagerung (Ab Erhaltdatum)
CAS-Nr. 552-66-9 -- Lagerung von Stammlösungen

Synonyme Daidzoside, Daidzein 7-O-glucoside, Daidzein 7-glucoside Smiles C1=CC(=CC=C1C2=COC3=C(C2=O)C=CC(=C3)OC4C(C(C(C(O4)CO)O)O)O)O

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 83 mg/mL (199.33 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
ALDH-Ⅰ
(Cell-free assay)
20 nM(Ki)
In vitro
Daidzin, a glycoside of daidzein, increases the transcriptional activity of RARα and RARγ but does not bind to the RARs. This compound does not inhibit human class Ⅰ, Ⅱ, or Ⅲ alcohol dehydrogenases, nor does it have any significant effect on biological systems that are known to be affected by other isoflavones. It inhibits human ALDH-I and ALDH-II in a concentration-dependent manner. This chemical inhibits both ALDH-I and ALDH-II in an apparently competitive manner with Ki values of 40 nM and 20 μM, respectively, and it inhibits ALDH-I uncompetitively with respect to NAD+. The inhibition of ALDH-I by daidzin is reversible.
In vivo
Daidzin has no effect on alcohol-metabolizing enzymes(i.e., ADH and ALDH) when given to rats intragastrically. Chronic administration of this compound exerts an effect on alcohol pharmacokinetics, although the effect is less pronounced than when it is administered concurrently with ethanol.It is shown to shorten sleep time if ethanol is given intragastrically, but not when given intraperitoneally, indicating absence of effect on ethanol elimination rate. This chemical delays ethanol absorption and lessens alcohol intoxication. It is shown to suppress the levels of BAC(blood alcohol concentration) for the first 3 hr after alcohol ingestion in both fasted and fed rats. These effects may in part be due to its antioxidant activity.
Referenzen

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2014-12-05)

NCT-Nummer Rekrutierung Bedingungen Sponsor/Kollaboratoren Startdatum Phases
NCT02309801 COMPLETED
Healthy
Parc de Salut Mar
2012-07 PHASE1