Name: Clemastine (HS-592) Fumarate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1847
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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.99%

99.99

Verwandte Targets	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Andere Histamine Receptor Inhibitors	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Mianserin HCl Ciproxifan Maleate Astemizole Lafutidine Mizolastine Cloperastine hydrochloride Rupatadine

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	459.96	Formel	C₂₁H₂₆ClNO.C₄H₄O₄	Lagerung (Ab Erhaltdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	14976-57-9	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	HS-592 fumarate, Meclastine fumarate			Smiles	CC(C1=CC=CC=C1)(C2=CC=C(C=C2)Cl)OCCC3CCCN3C.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 11 mg/mL (23.91 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 50 mg/mL (108.7 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 30 mg/mL (65.22 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 92 mg/mL (200.01 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 15 mg/mL (32.61 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck-Laboren validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich für kundenspezifische Tests an unser Vertriebsteam.	2.500mg/ml (5.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

Dosierung: mg/kg Durchschnittliches Gewicht der Tiere: g Dosierungsvolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH₂O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	mTOR Histamine H1 receptor 3 nM
In vitro	Clemastine Fumarate inhibits histamine induced rise in [Ca²⁺]_i in HL-60 cells with an IC50 of 3 nM as compared with that of chlorpheniramine or diphenhydramine with IC50 values of 20 nM and 100 nM, respectively. At concentrations of ≥25 μM, Clemastine Fumarate significantly blocks NK and ADCC reactions of lymphocytes against the human erythroleukemia cell line K562 and human B-lymphoblast cell line SB, respectively. Clemastine Fumarate inhibits histamine-induced contraction of guinea pig ileum with an IC50 of 231 nM. Clemastine Fumarate potently inhibits the HERG K⁺ channel in a concentration-dependent manner in HEK 293 cells stably expressing HERG channels with an IC50 of 12 nM, which can be attenuated by the Y652A or F656A mutation of HERG. Clemastine Fumarate significantly potentiates ATP-induced increase in [Ca²⁺]_i in HEKhP2X7 cells not relying on histamine receptor blockage but on sensitizing P2X7 receptor in a concentration-dependent manner with an EC50 of 10 μM, and increases the IL-1β release from LPS-induced human macrophages.
Kinase-Assay	Hemmung von [Ca²⁺]_i
Kinase-Assay	HL-60-Zellen werden in einem Puffer, bestehend aus 138 mM NaCl, 6 mM KCl, 1 mM MgSO4, 1 mM Na₂HPO₄, 5 mM NaHCO₃, 5,5 mM Glukose und 20 mM HEPES-NaOH, pH 7,4, ergänzt mit 0,1 % (w/v) Rinderserumalbumin, auf 1×10⁷ Zellen/mL suspendiert. Der Farbstoff Fura-2/AM wird in einer Konzentration von 4 μM hinzugefügt, und die Zellen werden 10 Minuten bei 37 °C inkubiert. Danach werden die Zellen mit dem vorgenannten Puffer auf eine Konzentration von 5×10⁶ Zellen/mL verdünnt und 45 Minuten bei 37 °C inkubiert. Anschließend werden die Zellen mit dem vorgenannten Puffer auf eine Endkonzentration von 0,5 × 10⁶ Zellen/mL verdünnt und 10 Minuten bei 20 °C bei 250 g zentrifugiert. Die Zellen werden in dem vorgenannten Puffer auf 1,0 × 10⁶ Zellen/mL suspendiert und bis zur Messung bei 20 °C gehalten. HL-60-Zellen werden bis zu 4 Stunden nach der Beladung mit Fura-2/AM verwendet und in 2 mL des vorgenannten Puffers unter Verwendung von Acrylfluoreszenzküvetten suspendiert. HL-60-Zellen werden 3 Minuten bei 37 °C in Gegenwart von 1 mM Ca²⁺ und verschiedenen Konzentrationen von Clemastine Fumarate inkubiert, bevor Histamin (100 μM) hinzugefügt wird. Die Fluoreszenz wird bei 37 °C unter ständigem Rühren der Zellen mit 1×10³ rpm unter Verwendung eines Ratio II Spektrofluorometers bestimmt. Die Basalfluoreszenz (basales [Ca²⁺]_i) wird 1 Minute lang gemessen. Die basalen [Ca²⁺]_i-Werte werden von den entsprechenden Peak-[Ca²⁺]_i-Werten subtrahiert, um den Anstieg von [Ca²⁺]_i zu berechnen. Die Anregungs- und Emissionswellenlängen betragen 340 nm bzw. 500 nm. Der IC50-Wert wird aus der kompetitiven Kurve bestimmt.
In vivo	Administration of Clemastine Fumarate (5-20 mg/kg) displays significantly inhibitory effect on simultaneously induced zymosan paw oedema and croton oil ear oedema in rats in a dose-dependent manner, with the inhibition of 53.6% and 46.8%, respectively, at the dose of 20 mg/kg, and with ID50 values of 18.0 mg/kg and 20.5 mg/kg, respectively. Clemastine Fumarate treatment strongly reduces innate immune responses to Listeria monocytogenes in mice by interfering with the extracellular signal-regulated kinase (ERK)-mediated production of proinflammatory cytokines such as TNF-α and IL-6 surprisingly not dependent on blocking the histamine H1 receptor, leading to significantly higher mortality.
Referenzen	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1381043/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6225527/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8996188/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16288909/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21262970/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9149318/ [7] https://europepmc.org/article/ppr/ppr181381 [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35274595/

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2026-03-11)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Bedingungen	Sponsor/Kollaboratoren	Startdatum	Phases
NCT06065670	NOT_YET_RECRUITING	Demyelinating Diseases; Demyelination; Corpus Callosum; Multiple Sclerosis Brain Lesion; Multiple Sclerosis Acute and Progressive; Clinically Isolated Syndrome, CNS Demyelinating	University of California, San Francisco	2026-09-15	PHASE1; PHASE2
NCT02521311	RECRUITING	Optic Neuritis	University of California, San Francisco	2017-02-28	PHASE2
NCT07304024	RECRUITING	Central Auditory Processing Disorder; Hearing Impaired (Partially); Hearing; Hearing Abnormality; Hearing Disability; Hearing Disorder; Hearing Disorders; Hearing Impairment, Sensorineural; Hearing Handicap; Hearing Impaired; Hearing Impairment; Hearing Loss; Central Auditory Disease; Noise Exposure; Noise Induced Hearing Loss; Noise-Induced Hearing Loss; Sound Perception; Myelin Degeneration; Myelinopathy; Myelin Integrity; Remyelination; Hidden Hearing Loss; Cocktail Party Skill; Cocktail Party Syndrome; CAPD; Age Problem	University of Colorado, Denver	2025-03-31	PHASE1; PHASE2
NCT07688746	RECRUITING	White Matter Injury; Brain Injury, Fetus and Neonate; Neonatal Brain Injury; Periventricular Leukomalacia; Periventricular White Matter Abnormalities	Bridget LaMonica Ostrem, M.D., Ph.D.	2026-07-26	PHASE1
NCT05359653	RECRUITING	Multiple Sclerosis (MS); Multiple Sclerosis, Relapsing-Remitting; Multiple Sclerosis, Primary Progressive; Multiple Sclerosis, Chronic Progressive; Multiple Sclerosis Relapse; Multiple Sclerosis Brain Lesion; Multiple Sclerosis Benign	University of California, San Francisco	2023-08-01	PHASE1; PHASE2
NCT06591091	RECRUITING	Depression	University of Illinois at Chicago	2025-12-10	PHASE2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Clemastine (HS-592) Fumarate H1-Rezeptor-Antagonist

Molekulargewicht: 459.96

Qualitätskontrolle (Quality Control)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Löslichkeit (Solubility)

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)