Nur für die Forschung bestimmt
Kat.-Nr.: S1293
Chemische Struktur
| Verwandte Targets | CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR |
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| Andere Calcium Channel Inhibitors | Bay K 8644 BAPTA-AM Tetrandrine Flunarizine 2HCl Nilvadipine YM-58483 (BTP2) Ionomycin Imperatorin Manidipine 2HCl Astragaloside A |
| Molekulargewicht | 492.52 | Formel | C27H28N2O7 |
Lagerung (Ab Erhaltdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-Nr. | 132203-70-4 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | FRC-8653 | Smiles | CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OCC=CC2=CC=CC=C2)C3=CC(=CC=C3)[N+](=O)[O-])C(=O)OCCOC | ||
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In vitro |
DMSO
: 99 mg/mL
(201.0 mM)
Ethanol : 15 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
Calcium channel
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|---|---|
| In vitro |
Cilnidipine (10 mM) suppresses the elevation of the ratio induced by 40 mM KCl, and this suppression is effectively inhibited after the treatment with omega-conotoxin GVIA.
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| In vivo |
Cilnidipine reduces Ca(2+) influx via N-type Ca(2+) channels after NMDA receptors activation and then protects neurons against ischemia-reperfusion injury in the rat retina in vivo. This compound significantly prevents the increase in desmin staining and restores the glomerular podocin and nephrin expression compared with amlodipine in spontaneously hypertensive rat/ND mcr-cp (SHR/ND). It also prevents the increase in renal angiotensin II content, the expression and membrane translocation of NADPH oxidase subunits and dihydroethidium staining in SHR/ND. This chemical (30 mg/kg/d as food admix) treatment suppresses the increase in systolic blood pressure in Dahl salt-sensitive rats. It inhibits the increase in blood urea nitrogen and decrease in creatinine clearance as well as progression of glomerular sclerosis. The compound reduces plasma norepinephrine level and plasma rennin activity compared with vehicle-treated Dahl S rats. It suppresses the pressor response induced by sympathetic nerve stimulation and angiotensin II in pithed rats. This compound or omega-conotoxin MVIIA decreases mean blood pressure, but slightly increases heart rate in anesthetized rats. It can affect sympathetic N-type Ca(2+) channels in addition to vascular L-type Ca(2+) channels in antihypertensive doses in the rat in vivo.
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Referenzen |
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(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2018-06-13)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Bedingungen | Sponsor/Kollaboratoren | Startdatum | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02145104 | COMPLETED | Hypertension |
IlDong Pharmaceutical Co Ltd |
2014-06-17 | PHASE3 |
| NCT02343250 | COMPLETED | Hypertension |
IlDong Pharmaceutical Co Ltd |
2015-03 | PHASE1 |
| NCT02088008 | UNKNOWN | Healthy Volunteers |
IlDong Pharmaceutical Co Ltd |
2014-05 | PHASE1 |
| NCT01838967 | COMPLETED | Healthy |
IlDong Pharmaceutical Co Ltd |
2013-04 | PHASE1 |
| NCT00890279 | UNKNOWN | Kidney, Polycystic, Autosomal Dominant |
Ministry of Health, Labour and Welfare, Japan |
2009-07 | PHASE2 |
| NCT00325637 | COMPLETED | Hypertension; Stroke |
Boryung Pharmaceutical Co., Ltd |
2005-01 | PHASE3 |