Name: CYC116
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1171
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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.52%

99.52

Verwandte Targets	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Casein Kinase
Andere Aurora Kinase Inhibitors	Hesperadin Barasertib-HQPA (AZD2811) Alisertib (MLN8237) Tozasertib (VX-680, MK-0457) ZM 447439 MLN8054 Danusertib (PHA-739358) MK-5108 TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) AMG-900

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung
A2780 cells	Cytotoxicity assay		96 h	Cytotoxicity against human A2780 cells after 96 hrs by MTT assay
MIAPaCa2 cells	Cytotoxicity assay		96 h	Cytotoxicity against human MIAPaCa2 cells after 96 hrs by MTT assay
HT-29 cells	Cytotoxicity assay		96 h	Cytotoxicity against human HT-29 cells after 96 hrs by MTT assay
MCF7 cells	Cytotoxicity assay		96 h	Cytotoxicity against human MCF7 cells after 96 hrs by MTT assay
HeLa cells	Cytotoxicity assay		96 h	Cytotoxicity against human HeLa cells after 96 hrs by MTT assay
COLO205 cells	Cytotoxicity assay		96 h	Cytotoxicity against human COLO205 cells after 96 hrs by MTT assay
HCT116 cells	Cytotoxicity assay		96 h	Cytotoxicity against human HCT116 cells after 96 hrs by MTT assay
K562 cells	Cytotoxicity assay		96 h	Cytotoxicity against human K562 cells after 96 hrs by MTT assay
CCRF-CEM cells	Cytotoxicity assay		96 h	Cytotoxicity against human CCRF-CEM cells after 96 hrs by MTT assay
MV4-11 cells	Cytotoxicity assay		96 h	Cytotoxicity against human MV4-11 cells after 96 hrs by MTT assay
HL60 cells	Cytotoxicity assay		96 h	Cytotoxicity against human HL60 cells after 96 hrs by MTT assay
NCI-H460 cells	Cytotoxicity assay		96 h	Cytotoxicity against human NCI-H460 cells after 96 hrs by MTT assay
MESSA cells	Cytotoxicity assay		96 h	Cytotoxicity against human MESSA cells after 96 hrs by MTT assay
U2OS cells	Function assay	0.07-10 uM	2 h	Inhibition of Aurora kinase in nocodazole-synchronized human U2OS cells assessed as reduction of histone H3 serine-10 phosphorylation at 0.07 to 10 uM after 2 hrs immunofluorescence microscopy
A549 cells	Function assay	0.5-2 μM	7 h	Cell cycle arrest in asynchronous human A549 cells assessed as accumulation of cyclin B1-negative tetraploid cells at G1 phase at 0.5 to 2 uM after 7 hrs by FACS analysis
SW620 cells	Function assay	1 μM	48 h	Effect on mitotic index in human SW620 cells assessed as appearance of polyploid cells at 1 uM after 48 hrs by propidium iodide staining-based FACS analysis
HeLa cells	Function assay	1.25 μM	7 h	Inhibition of Aurora kinase in human HeLa cells assessed as complete inhibition of histone H3 phosphorylation at 1.25 uM after 7 hrs by Western blot analysis
A549 cells	Function assay		7 h	Inhibition of Aurora kinase in human A549 cells assessed as concentration required for half-maximal inhibition of histone H3 serine-10 phosphorylation after 7 hrs immunofluorescence microscopy
BxPC3 cells	Cytotoxicity assay		96 h	Cytotoxicity against human BxPC3 cells after 96 hrs by MTT assay
HUPT4 cells	Cytotoxicity assay		96 h	Cytotoxicity against human HUPT4 cells after 96 hrs by MTT assay
Saos2 cells	Cytotoxicity assay		96 h	Cytotoxicity against human Saos2 cells after 96 hrs by MTT assay
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	368.46	Formel	C₁₈H₂₀N₆OS	Lagerung (Ab Erhaltdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	693228-63-6	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=C(SC(=N1)N)C2=NC(=NC=C2)NC3=CC=C(C=C3)N4CCOCC4

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 24 mg/mL (65.13 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 25 mg/mL (67.84 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 24 mg/mL (65.13 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 37 mg/mL (100.41 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck-Laboren validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich für kundenspezifische Tests an unser Vertriebsteam.	1.200mg/ml (3.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 24 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck-Laboren validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich für kundenspezifische Tests an unser Vertriebsteam.	1.200mg/ml (3.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 24 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

Dosierung: mg/kg Durchschnittliches Gewicht der Tiere: g Dosierungsvolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH₂O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Eigenschaften	An orally bioavailable, small molecule inhibitor of Aurora kinase/VEGFR2.
Targets/IC₅₀/Ki	Aurora A (Cell-free assay) 8 nM(Ki) Aurora B (Cell-free assay) 9 nM(Ki) VEGFR2 (Cell-free assay) 44 nM(Ki) FLT3 (Cell-free assay) 44 nM(Ki) CDK2/CyclinE (Cell-free assay) 0.39 μM(Ki) CDK9/CyclinT (Cell-free assay) 0.48 μM(Ki) p70 S6K (Cell-free assay) 0.54 μM(Ki)
In vitro	The most Aurora-selective CYC116 shows inhibitory effect on Aurora A and B kinases 50-fold more potently than any of the CDKs assayed. This compound is initially screened against a panel of human leukemia and solid tumor cell lines using an MTT antiproliferative assay. The results show that it has broad-spectrum antitumor activity and shows specific cytotoxicity against the acute myelogenous leukemia cell line MV4-11 with IC50 of 34 nM. In addition, anti-proliferative activity of this chemical is found to be associated with Aurora A and B modulation such as, inhibition of Aurora autophosphorylation, reduction of histone H3 phosphorylation, polyploidy, followed by cell death, resulting from a failure in cytokinesis.
Kinase-Assay	Kinase-Assays
Kinase-Assay	Aurora A Kinase-Assays werden mit einem Reaktionsvolumen von 25 μL (25 mM β-Glycerophosphat, 20 mM Tris/HCl, pH 7,5, 5 mM EGTA, 1 mM DTT, 1 mM Na₃VO₄, 10 μg Kemptid (Peptidsubstrat)) durchgeführt. Rekombinante Aurora A Kinase wird in 20 mM Tris/HCl, pH 8, verdünnt, das 0,5 mg/mL BSA, 2,5% Glycerin und 0,006% Brij-35 enthält. Die Reaktionen werden durch Zugabe von 5 μL Mg/ATP-Mix (15 mM MgCl₂, 100 μM ATP, mit 18,5 kBq γ-³²P-ATP pro Well) gestartet und 30 Minuten bei 30°C inkubiert, bevor sie mit 25 μL 75 mM H₃PO₄ beendet werden. Aurora B Kinase-Assays werden wie Aurora A durchgeführt, außer dass Aurora B vor der Verwendung in einer separaten Reaktion bei 30°C für 60 Minuten mit innerem Zentromerprotein aktiviert wird.
In vivo	Mice bearing subcutaneous NCI-H460 xenografts are given CYC116 orally for 5 days, at dose levels of 75 and 100 mg/kg q.d. It leads to tumor growth delays of 2.3 and 5.8 days, which translated into specific growth delays of 0.32 and 0.81, respectively.
Referenzen	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20462263/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

CYC116 Aurora Kinase Inhibitor

Molekulargewicht: 368.46

Qualitätskontrolle (Quality Control)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Löslichkeit (Solubility)

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

CYC116 Aurora Kinase Inhibitor

Molekulargewicht: 368.46

Qualitätskontrolle (Quality Control)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Löslichkeit (Solubility)

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)