Nur für die Forschung bestimmt
Kat.-Nr.: S1286
Chemische Struktur
| Verwandte Targets | Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor THR PGES |
|---|---|
| Andere Glucocorticoid Receptor Inhibitors | Relacorilant (CORT125134) Corticosterone AL082D06 (20S)-Protopanaxatriol Cortodoxone |
| Molekulargewicht | 430.53 | Formel | C25H34O6 |
Lagerung (Ab Erhaltdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-Nr. | 51333-22-3 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | Labazenit | Smiles | CCCC1OC2CC3C4CCC5=CC(=O)C=CC5(C4C(CC3(C2(O1)C(=O)CO)C)O)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 86 mg/mL
(199.75 mM)
Ethanol : 10 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
Glucocorticoid receptor
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|---|---|
| In vitro |
Budesonide effectively inhibits production of eotaxin and RANTES protein although this compound inhibits the expression of chemokine mRNA to a variable extent in the human bronchial epithelial cell line BEAS-2B and in primary human bronchial epithelial cells. It inhibits both RANTES- and eotaxin promoter-driven reporter gene activity in the human bronchial epithelial cell line BEAS-2B and in primary human bronchial epithelial cells. This chemical also selectively accelerates the decay of eotaxin and MCP-4 mRNA in the human bronchial epithelial cell line BEAS-2B and in primary human bronchial epithelial cells. It time- and protein synthesis-dependently reduces VEGF secretion and VEGF mRNA expression in both cell types and these effects are inhibited by mifepristone (RU 486), a glucocorticoid receptor antagonist, suggesting that this compound reduces VEGF secretion and expression through its glucocorticoid receptor-mediated action. It causes a dose-dependent, almost total, inhibition of swine dust-induced IL-6 and IL-8 release from epithelial cells and LPS-induced IL-6 and TNF-alpha from alveolar macrophages. |
| In vivo |
Budesonide totally prevents the increased production of TNF-alpha, interleukin (IL)-1beta, IL-6, and monocyte chemoattractive protein (MCP)-1 after LPS challenge at both low (2.5 mg/mL/kg) and high (50 mg/mL/kg) concentrations in rats. This compound exerts its effects of chemoprevention through growth arrest via Mad2/3 and through apoptosis via Bim/Blk and, by inference, caspase-8/9 in A/J mice. |
Referenzen |
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(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2026-08-07)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Bedingungen | Sponsor/Kollaboratoren | Startdatum | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06860542 | RECRUITING | Pneumonitis; Immune-related Adverse Event |
AHS Cancer Control Alberta |
2026-02-10 | PHASE2 |
| NCT05976802 | NOT_YET_RECRUITING | Ulcerative Colitis |
Bausch Health Americas, Inc. |
2027-06 | PHASE4 |
| NCT07560462 | NOT_YET_RECRUITING | Esophageal Stricture |
Shaare Zedek Medical Center |
2026-05-01 | |
| NCT06855043 | NOT_YET_RECRUITING | Invasive Mechanical Ventilation; Severe Respiratory Distress Syndrome |
University of Wisconsin, Madison |
2026-09 | PHASE1; PHASE2 |
| NCT06429475 | RECRUITING | Asthma |
University of KwaZulu |
2024-06-06 | PHASE3 |
| NCT06076304 | RECRUITING | Sinus Infection; Acute Sinusitis |
Daniel Merenstein |
2023-11-21 | PHASE4 |