Nur für die Forschung bestimmt

Budesonide Glucocorticoid Receptor Agonist

Kat.-Nr.: S1286

Budesonide (Labazenit) ist ein Glukokortikoid-Steroid zur Behandlung von Asthma und nicht-infektiöser Rhinitis.
Budesonide Glucocorticoid Receptor Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 430.53

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.97%
99.97

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 430.53 Formel

C25H34O6

Lagerung (Ab Erhaltdatum)
CAS-Nr. 51333-22-3 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme Labazenit Smiles CCCC1OC2CC3C4CCC5=CC(=O)C=CC5(C4C(CC3(C2(O1)C(=O)CO)C)O)C

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 86 mg/mL (199.75 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Glucocorticoid receptor
In vitro

Budesonide effectively inhibits production of eotaxin and RANTES protein although this compound inhibits the expression of chemokine mRNA to a variable extent in the human bronchial epithelial cell line BEAS-2B and in primary human bronchial epithelial cells. It inhibits both RANTES- and eotaxin promoter-driven reporter gene activity in the human bronchial epithelial cell line BEAS-2B and in primary human bronchial epithelial cells. This chemical also selectively accelerates the decay of eotaxin and MCP-4 mRNA in the human bronchial epithelial cell line BEAS-2B and in primary human bronchial epithelial cells. It time- and protein synthesis-dependently reduces VEGF secretion and VEGF mRNA expression in both cell types and these effects are inhibited by mifepristone (RU 486), a glucocorticoid receptor antagonist, suggesting that this compound reduces VEGF secretion and expression through its glucocorticoid receptor-mediated action. It causes a dose-dependent, almost total, inhibition of swine dust-induced IL-6 and IL-8 release from epithelial cells and LPS-induced IL-6 and TNF-alpha from alveolar macrophages.

In vivo

Budesonide totally prevents the increased production of TNF-alpha, interleukin (IL)-1beta, IL-6, and monocyte chemoattractive protein (MCP)-1 after LPS challenge at both low (2.5 mg/mL/kg) and high (50 mg/mL/kg) concentrations in rats. This compound exerts its effects of chemoprevention through growth arrest via Mad2/3 and through apoptosis via Bim/Blk and, by inference, caspase-8/9 in A/J mice.

Referenzen
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15967733/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15361829/

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2026-08-07)

NCT-Nummer Rekrutierung Bedingungen Sponsor/Kollaboratoren Startdatum Phases
NCT06860542 RECRUITING
Pneumonitis; Immune-related Adverse Event
AHS Cancer Control Alberta
2026-02-10 PHASE2
NCT05976802 NOT_YET_RECRUITING
Ulcerative Colitis
Bausch Health Americas, Inc.
2027-06 PHASE4
NCT07560462 NOT_YET_RECRUITING
Esophageal Stricture
Shaare Zedek Medical Center
2026-05-01
NCT06855043 NOT_YET_RECRUITING
Invasive Mechanical Ventilation; Severe Respiratory Distress Syndrome
University of Wisconsin, Madison
2026-09 PHASE1; PHASE2
NCT06429475 RECRUITING
Asthma
University of KwaZulu
2024-06-06 PHASE3
NCT06076304 RECRUITING
Sinus Infection; Acute Sinusitis
Daniel Merenstein
2023-11-21 PHASE4