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Nur für die Forschung bestimmt

Apixaban Factor Xa Inhibitor

Kat.-Nr.: S1593

Apixaban ist ein hochselektiver, reversibler Inhibitor von Factor Xa mit einem Ki von 0,08 nM und 0,17 nM beim Menschen bzw. Kaninchen.
Apixaban Factor Xa Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 459.5

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.98%
99.98

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
BT-37 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells 29435139
SJ-GBM2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SJ-GBM2 cells 29435139
Rh41 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh41 cells 29435139
RD qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for RD cells 29435139
Rh30 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh30 cells 29435139
Caco-2 Function assay 48 hrs Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Caco-2 cells after 48 hours by high content imaging, IC50=5.91μM ChEMBL
Caco-2 Toxicity assay 48 hrs Toxicity against Caco-2 cells determined at 48 hours by intracellular ATP concentration using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay, CC50=18.07μM ChEMBL
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 459.5 Formel

C25H25N5O4

 Lagerung (Ab Erhaltdatum)
CAS-Nr. 503612-47-3 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme BMS 562247-01 Smiles COC1=CC=C(C=C1)N2C3=C(CCN(C3=O)C4=CC=C(C=C4)N5CCCCC5=O)C(=N2)C(=O)N

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 18 mg/mL (39.17 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Eigenschaften
A highly selective, reversible, and direct factor Xa inhibitor.
Targets/IC50/Ki
Factor Xa (human)
(Cell-free assay)
0.08 nM(Ki)
Factor Xa (rabbit)
(Cell-free assay)
0.17 nM(Ki)
In vitro

Apixaban exhibits a high degree of potency, selectivity, and efficacy on Factor Xa with Ki of 0.08 nM and 0.17 nM for Human Factor Xa and Rabbit Factor Xa, respectively.

In vitro, this compound prolongs the clotting times of normal human plasma with the concentrations (EC2x) of 3.6 μM, 0.37 μM, 7.4 μM, and 0.4 μM, which are required respectively to double the prothrombin time (PT), modified prothrombin time (mPT), activated partial thromboplastin time (APTT) and HepTest. Besides, it shows the highest potency in human and rabbit plasma, but less potency in rat and dog plasma in both the PT and APTT assays.

Kinase-Assay
Enzym-Affinitäts-Assays.
Alle Enzym-Ki-Werte werden aus gereinigten menschlichen Enzymen gewonnen. Alle fXa-Assays werden in Mikrotiterplatten mit einem Gesamtvolumen von 250 μL in 0,1 M Natriumphosphatpuffer, enthaltend 0,2 M NaCl und 0,5 % Polyethylenglykol 6000 bei pH 7,0, durchgeführt. Apixaban wird bei 10 μM, 3,16 μM, 1,0 μM, 0,316 μM, 0,1 μM, 0,0316 μM, 0,01 μM und 0,00316 μM getestet. Die Platten werden 30 Minuten lang bei 405 nm abgelesen. Die Raten werden in Anwesenheit der Kontrollen (ohne Inhibitor) und für die Inhibitoren bestimmt. Diese Verbindung wird in Doppelstudien getestet und mit den gleichen internen Standards verglichen. Die Intraassay- und Interassay-Variabilität betragen 5 % bzw. 20 %. Alle Enzymassays werden in pH 7,4 Puffer bei Raumtemperatur durchgeführt. Alle Enzyme werden aus menschlichen Geweben gereinigt und stammen aus kommerziell erhältlichen Quellen. Individuelle Enzym- und Substrat-Km werden in separaten Experimenten bestimmt und liegen nahe an den in der Literatur etablierten Werten. Die Steady-State-Hemmung der Enzymaktivität wird durch Inkubation einer Reihe von Inhibitor-Konzentrationen (1 nM bis 50 μM, in Duplikaten) mit fester Enzymkonzentration (0,1 nM–100 nM) und Peptidsubstratkonzentration (200 μM–1000 μM) für bis zu 30 Minuten bestimmt. Der Ki wird unter Annahme einer kompetitiven Hemmung und einer Ein-Stellen-Bindung entweder aus dem IC50 oder aus dem Ausmaß der Hemmung bei jeder Inhibitor-Konzentration berechnet.
In vivo

In the dog, Apixaban shows the excellent pharmacokinetics with very low clearance (Cl: 0.02 L kg-1 h-1), and low volume of distribution (Vdss: 0.2 L kg-1). Besides, this compound also exhibits a moderate half-life (T1/2: 5.8 hours) and good oral bioavailability (F: 58%).

In the arteriovenous-shunt thrombosis (AVST), venous thrombosis (VT) and electrically mediated carotid arterial thrombosis (ECAT) rabbit models, it produces dose-dependent antithrombotic effects with EC50 of 270 nM, 110 nM and 70 nM, respectively.

This chemical significantly inhibits factor Xa activity with IC50 of 0.22 μM in rabbit ex vivo.

In chimpanzee, it also shows small volume of distribution (Vdss: 0.17 L kg-1), low systemic clearance (Cl: 0.018 L kg-1 h-1), and good oral bioavailability (F: 59%).

Referenzen
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21461793/

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2026-02-05)

NCT-Nummer Rekrutierung Bedingungen Sponsor/Kollaboratoren Startdatum Phases
NCT07005024 RECRUITING
Cancer; VTE (Venous Thromboembolism)
University of Vermont
 2025-10-17 PHASE3
NCT06953726 RECRUITING
Atrial Fibrillation
VA Office of Research and Development
 2026-06-01 PHASE4
NCT06953778 NOT_YET_RECRUITING
Atrial Fibrillation
VA Office of Research and Development
 2027-03-08
NCT07493304 RECRUITING
Venous Thromboembolism (VTE)
Regeneron Pharmaceuticals
 2026-08-31 PHASE3
NCT07753200 RECRUITING
Atrial Fibrillation (AF); Coronary Arterial Disease (CAD)
Samsung Medical Center
 2026-07-20 PHASE4
NCT06729034 NOT_YET_RECRUITING
Venous Malformation, Low Flow; Anticoagulants
Oslo University Hospital
 2025-02-01 PHASE2