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Alendronate sodium trihydrate FTase Inhibitor

Kat.-Nr.: S1624

Alendronate sodium trihydrate (G-704650, MK-217), ein stickstoffhaltiges Bisphosphonat, ist ein potenter Inhibitor der Knochenresorption, der zur Behandlung und Prävention von Osteoporose eingesetzt wird.
Alendronate sodium trihydrate FTase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 326.13

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.87%
99.87

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 326.13 Formel

C4H13NO7P2.3H2O.Na

 Lagerung (Ab Erhaltdatum)
CAS-Nr. 121268-17-5 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme G-704650, MK-217 Smiles C(CC(O)(P(=O)(O)O)P(=O)(O)[O-])CN.O.O.O.[Na+]

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : Insoluble
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

In vitro
Alendronate, acting directly on osteoclasts, inhibits a rate-limiting step in the cholesterol biosynthesis pathway, essential for osteoclast function. Alendronate inhibits the isoprenoid biosynthesis pathway and interferes with protein prenylation, as a result of reduced geranylgeranyl diphosphate levels. Alendronate inhibits the incorporation of [(3)H]mevalonolactone into proteins of 18-25 kDa and into nonsaponifiable lipids, including sterols in osteoclasts. Alendronate causes a dose-dependent inhibition of [(3)H]MVA incorporation into sterols and a concomitant increase in incorporation of radiolabel into IPP and DMAPP.
In vivo
Alendronate causes erosions in the rabbit stomach, but not antral ulceration in rats. Alendronate increases the incidence and size of indomethacin-induced antral ulcers. Alendronate also enhances indomethacin-induced gastricdamage in the rat, and delayed gastric ulcer healing. Alendronate (0.04-0.1 mg/kg twice weekly or 0.1 mg/kg weekly) partially blocks the establishment of bone metastases by human PC-3 ML cells and results in tumor formation in the peritoneum and other soft tissues. Alendronate pretreatment of mice (0.1 mg/kg twice weekly or weekly) and dosing along with taxol (10-50 mg/kg/day, twice weekly, or weekly) blocks the growth of PC-3 ML tumors in the bone marrow and soft tissues in a statistically significant manner and improves survival rates significantly by 4-5 weeks.
Referenzen
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9444970/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9186547/

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Bedingungen Sponsor/Kollaboratoren Startdatum Phases
NCT05645289 Not yet recruiting
Postmenopausal Osteoporosis
Peking University Third Hospital
 January 1 2023 Phase 4
NCT03051620 Completed
Osteoporosis
Aarhus University Hospital|University of Aarhus
 February 1 2017 --
NCT02781805 Terminated
Breast Neoplasms
University of Wisconsin Madison|Wisconsin Partnership Program
 August 5 2016 Phase 1