Nur für die Forschung bestimmt
Kat.-Nr.: S1276
Chemische Struktur
| Verwandte Targets | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
|---|---|
| Andere Retinoid Receptor Inhibitors | TTNPB (Arotinoid acid) Tamibarotene AM580 Fenretinide UVI 3003 SR 11237 BMS493 AR7 All trans-Retinal AGN 193109 |
| Molekulargewicht | 412.52 | Formel | C28H28O3 |
Lagerung (Ab Erhaltdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-Nr. | 106685-40-9 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
|
|
| Synonyme | CD-271 | Smiles | COC1=C(C=C(C=C1)C2=CC3=C(C=C2)C=C(C=C3)C(=O)O)C45CC6CC(C4)CC(C6)C5 | ||
|
In vitro |
DMSO
: 17 mg/mL
(41.21 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
RARγ
RARβ
RXR
|
|---|---|
| In vitro |
Adapalene binds to retinoic acid receptors found predominantly in the terminal differentiation zone of epidermis and is more active than tretinoin in modulating cellular differentiation. This compound shows greatest affinity for the subtype PARγ, found predominantly in the epidermis. It is more active than indomethacin, betamethasone valerate, tretinoin, isotretinoin or etretinate in inhibiting lipoxygease activity, but it has little activity against cyclo-oxygenase. This chemical time- and dose-dependently suppresses DNA synthesis and induces apoptosis in Colon carcinoma cell lines CC-531, HT-29 and LOVO as well as human foreskin fibroblasts. It shows significantly more effective antiproliferative and proapoptotic effects than 9-cis-retinoic acid (CRA), showing remarkable effects even at 10 μM. This compound disrupts DeltaPsi(m) and induces caspase-3 activity in responsive tumor cells.
|
| In vivo |
Adapalene produces a dose-related reduction in the number of epidermal comedones and an increase in comedo profile and epidermal thickness in the rhino mice. This compound results in a decreased expression of TLR-2 and IL-10 in explants of normal skin and explants of acne. It can modulate the epidermal immune system by increasing the CD1d expression and by decreasing the IL-10 expression by keratinocytes, and these modulations can increase the interactions between dendritic cells and T lymphocytes and could strengthen the antimicrobial activity against Propionibacterium acnes.
|
Referenzen |
|
(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2026-07-29)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Bedingungen | Sponsor/Kollaboratoren | Startdatum | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT07524946 | RECRUITING | Acne Vulgaris |
Bausch Health Americas, Inc. |
2026-04-01 | PHASE4 |
| NCT07421804 | NOT_YET_RECRUITING | Acne Vulgaris |
Assiut University |
2026-04 | |
| NCT07673094 | NOT_YET_RECRUITING | Acne Vulgaris |
Khyber Teaching Hospital |
2026-08-15 | EARLY_PHASE1 |
| NCT07805655 | RECRUITING | Acne Vulgaris |
Jeisys Medical Inc |
2026-09-15 | |
| NCT07473895 | NOT_YET_RECRUITING | Acne Vulgaris |
Assiut University |
2026-04 | PHASE2 |
| NCT07016360 | RECRUITING | Viral Warts |
Khyber Teaching Hospital |
2025-09-15 | PHASE4 |