Name: Sapitinib (AZD8931)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2192
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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.96%

99.96

Verwandte Targets	EGFR VEGFR FGFR PDGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 c-Kit
Andere HER2 Inhibitors	Sevabertinib (BAY 2927088) CP-724714 Mubritinib (TAK 165) AC480 (BMS-599626) Tyrphostin AG 879 HER2-Inhibitor-1 TAS0728 Zongertinib (BI 1810631) IAM1363

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien	Assay-Typ	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
MCF7	Function assay		Inhibition of heregulin-stimulated HER2 phosphorylation in human MCF7 cells, IC50 = 0.003 μM.	24900741
MCF7	Function assay		Inhibition of heregulin-stimulated HER3 phosphorylation in human MCF7 cells, IC50 = 0.004 μM.	24900741
KB	Function assay		Inhibition of EGF-stimulated EGFR phosphorylation in human KB cells, IC50 = 0.004 μM.	24900741
MCF-7	Function assay	4 hrs	Inhibition of full-length HER2 phosphorylation transfected in in human MCF-7 cl.24 cells after 4 hrs by laser scanning fluorescence microplate cytometry, IC50 = 0.06 μM.	24900741
TC32	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for TC32 cells	29435139
DAOY	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
BT-37	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
LAN-5	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
BT-12	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
RD	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
Rh41	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
NB1643	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for NB1643 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells	29435139
LAN-5	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for LAN-5 cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for NB-EBc1 cells	29435139
BT-37	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for BT-37 cells	29435139
TC32	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for TC32 cells	29435139
Rh18	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh18 cells	29435139
Rh30	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh30 cells	29435139
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	473.93	Formel	C₂₃H₂₅ClFN₅O₃	Lagerung (Ab Erhaltdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	848942-61-0	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CNC(=O)CN1CCC(CC1)OC2=C(C=C3C(=C2)C(=NC=N3)NC4=C(C(=CC=C4)Cl)F)OC

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 40 mg/mL (84.4 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 95 mg/mL (200.45 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 95 mg/mL (200.45 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Von Selleck-Laboren validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich für kundenspezifische Tests an unser Vertriebsteam.	5.000mg/ml (10.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 16.67 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O Dilute to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

Dosierung: mg/kg Durchschnittliches Gewicht der Tiere: g Dosierungsvolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH₂O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	ErbB2 (Cell-free assay) 3 nM EGFR (Cell-free assay) 4 nM ErbB3 (Cell-free assay) 4 nM
In vitro	Sapitinib (AZD8931) shows different potency to NSCLC and SCCHN cell lines, with high sensitivity to PC-9 cells (EGFR activating mutation) with GI50 of 0.1 nM and low activity to NCI-1437 cells with GI50 above 10 μM. This compound exhibits more potency against phospho-EGFR, phospho-erbB2 and phospho-erbB3 in PE/CA-PJ41, PE/CA-PJ49, DOK and FaDu cells.
Kinase-Assay	Isolierte Kinasen-Assays
Kinase-Assay	Die intrazellulären Kinasedomänen von humanem EGFR und erbB2 werden im Baculovirus/Sf21-System kloniert und exprimiert. Mit der ELISA-Methode wird die hemmende Aktivität von Sapitinib (AZD8931) mit ATP in Km-Konzentrationen (0,4 mM für erbB2 und 2 mM für EGFR) bestimmt.
In vivo	Sapitinib (AZD8931) reveals antitumor activity in BT474c, Calu-3, LoVo, FaDu and PC-9 xenografts. It could reduce p-Akt, Ki67 expression and p-ERK in BT474c xenografts following acute treatment. This compound also causes induction of the M30 apoptosis marker. Furthermore, it shows greater proapoptotic effect in LoVo xenografts.
Referenzen	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20145185/

Anwendungen (Applications)

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	pEGFR / EGFR / pAKT / AKT / pERK / ERK HER3 / p-HER3 / HER2 / p-HER2 / p-PRAS40 / p-S6 / p-4EBP1 / p-FOXO / PARP / cleaved PARP		27102572
Growth inhibition assay	Cell viability		28638122

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2025-01-15)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Bedingungen	Sponsor/Kollaboratoren	Startdatum	Phases
NCT02299999	ACTIVE_NOT_RECRUITING	Metastatic Breast Cancer	UNICANCER	2014-04-07	PHASE2
NCT01862003	COMPLETED	Metastatic Colorectal Cancer; Recurrent Colorectal Cancer	University College, London	2014-05	PHASE2
NCT02117167	COMPLETED	Non-small Cell Lung Cancer Metastatic	UNICANCER	2014-04-23	PHASE2
NCT01579578	TERMINATED	Metastatic, Gastric or Gastro-oesophageal Junction, Cancer	AstraZeneca	2012-04	PHASE2
NCT01596530	TERMINATED	Breast Neoplasm	AstraZeneca	2012-06	PHASE1
NCT01151215	TERMINATED	Neoplasms; Breast Neoplasms; Breast Cancer	AstraZeneca	2010-06	PHASE2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Sapitinib (AZD8931) HER2 Inhibitor

Molekulargewicht: 473.93

Qualitätskontrolle (Quality Control)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Löslichkeit (Solubility)

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Anwendungen (Applications)

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

Sapitinib (AZD8931) HER2 Inhibitor

Molekulargewicht: 473.93

Qualitätskontrolle (Quality Control)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Löslichkeit (Solubility)

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Anwendungen (Applications)

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)