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Polθ

Andere DNA Damage/DNA Repair Inhibitoren

HDAC PARP WRN Sirtuin Topoisomerase Telomerase DNA/RNA Synthesis MTH1 DNA alkylator High-mobility Group
Kat.-Nr. Produktname Informationen Produktzitate Produktvalidierungen
E1939 ART899 ART899, ein Derivat von ART558, ist ein potenter, spezifischer allosterischer Inhibitor der DNA-Polymerase Theta (Polθ), der spezifisch die Polθ MMEJ-Aktivität mit einer IC50 von 180 nM hemmt. Er radiosensibilisiert spezifisch Tumorzellen und hat eine potente eigenständige Antitumorwirkung in Krebszellen.
S9936 ART558 ART558 ist ein potenter, selektiver, niedermolekularer, allosterischer Inhibitor von DNA Polθ mit einer IC50 von 7,9 nM.
Cancer Discovery, 2025, 69-82
Nature Communications, 2025, 10623
Leukemia, 2025, 2152-2162
E1528 RP-6685 RP-6685 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Inhibitor der DNA-Polymerase theta (Polθ). RP-6685 zeigt Antitumorwirksamkeit in Tiermodellen.
Leukemia, 2025, 39(9):2152-2162
E1529 ART812 ART812 ist ein oral aktiver DNA-Polymerase-Polθ-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 7,6 nM.
E6541New PolQi2 PolQi2 ist ein Polθ-Inhibitor, der spezifisch auf die N-terminale Helikase-Domäne von Polθ abzielt und dadurch die alt-EJ (alternative end-joining) Reparatur unterdrückt. Diese Verbindung verbessert die Genauigkeit und Integrationseffizienz der Genbearbeitung an mehreren Loci und in verschiedenen Zelllinien. Zusätzlich zeigt PolQi2 synergistische Effekte mit DNA-PK-Inhibitoren bei der Reduzierung der Cas9-vermittelten Off-Target-Aktivität. Seine Anwendung eignet sich für Studien zur Genbearbeitung.