PKA Inhibitors/Activators
Andere GPCR & G Protein Inhibitoren
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Produktzitate | Produktvalidierungen |
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| S7858 | Dibutyryl cAMP (db cAMP/Bucladesine) sodium | Bucladesine sodium ist ein zellpermeabler PKA-Aktivator, der die Wirkung von endogenem cAMP nachahmt. Dibutyryl-cAMP (Bucladesine) ist auch ein phosphodiesterase (PDE)-Hemmer. |
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| S7857 | 8-Bromo-cAMP (8-Br-cAMP) Sodium Salt | 8-Bromo-cAMP sodium salt ist ein zellpermeables Analogon von cAMP, das die cyclisches-AMP-abhängige Proteinkinase mit einem Ka-Wert von 0,05 μM aktiviert; und ein PKA-Aktivator. |
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| S1421 | Staurosporine (STS) | Staurosporine (STS) ist ein potenter PKC-Inhibitor für PKCα, PKCγ und PKCη mit einem IC50 von 2 nM, 5 nM und 4 nM, weniger potent gegenüber PKCδ (20 nM), PKCε (73 nM) und kaum aktiv gegenüber PKCζ (1086 nM) in zellfreien Assays. Diese Verbindung zeigt auch hemmende Wirkungen auf andere Kinasen, wie PKA, PKG, S6K, CaMKII usw. Phase 3. |
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| S1582 | H-89 Dihydrochloride | H 89 2HCl ist ein potenter PKA-Inhibitor mit einem Ki-Wert von 48 nM in einem zellfreien Assay, 10-fach selektiver für PKA als PKG und 500-fach selektiver als PKC, MLCK, Calmodulin-Kinase II und Casein-Kinase I/II. H 89 2HCl induziert Autophagy. |
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| E4790 | H-89 | H-89 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der zyklischen AMP-abhängigen Proteinkinase (Proteinkinase A) mit IC50-Werten von 48 nM und hat eine schwache Hemmung gegenüber PKG, PKC, Caseinkinase und anderen Kinasen. |
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| E4793 | Bucladesine calcium | Bucladesine calcium (Dibutyryl-cAMP Calcium Salt, DBcAMP calcium salt) ist ein zellgängiges Analogon von zyklischem AMP. Es dient als potenter Aktivator der protein kinase A (PKA) und ahmt die Wirkungen von endogenem cAMP nach. Es hemmt auch die phosphodiesterase (PDE)-Aktivität mit dem Potenzial zur Behandlung von kongestiver Herzinsuffizienz, Wundheilung und Entzündungen. |
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| E7109 | PKI(5-24) | PKI(5-24) ist ein potenter, kompetitiver und synthetischer Peptidinhibitor der PKA (cAMP-abhängigen Proteinkinase) mit einem Ki von 2,3 nM. Er kann für die Forschung zur Untersuchung der hormonalen Regulation der cAMP-abhängigen Proteinkinase verwendet werden. | ||
| E2506 | A-3 hydrochloride | A-3 hydrochloride, ein potenter, zellpermeabler, reversibler, ATP-kompetitiver, nicht-selektiver Antagonist verschiedener Kinasen, wirkt gegen cAMP-abhängige Proteinkinase (PKA) (Ki=4,3 µM), Casein Kinase II (CK2) (Ki=5,1 µM) und myosin light chain kinase (MLCK) (Ki=7,4 µM) und hemmt auch Protein Kinase C (PKC) und Casein Kinase I (CK1) mit Ki-Werten von 47 µM bzw. 80 µM. | ||
| S1113 | GSK690693 | GSK690693 ist ein pan-Akt-Inhibitor, der Akt1/2/3 mit IC50 von 2 nM/13 nM/9 nM in zellfreien Assays hemmt und auch empfindlich gegenüber der AGC-Kinase-Familie ist: PKA, PrkX und PKC-Isoenzyme. GSK690693 hemmt auch potent AMPK und DAPK3 aus der CAMK-Familie mit IC50 von 50 nM bzw. 81 nM. GSK690693 beeinflusst die Aktivität von Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) und hemmt robust die STING-abhängige IRF3-Aktivierung. Phase 1. |
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| S1573 | Fasudil (HA-1077) Hydrochloride | Fasudil HCl, ein potenter und selektiver Inhibitor der Rho-Kinase, zeigt in zellfreien Assays eine weniger potente Hemmung von PKA, PKG, PKC und MLCK mit Ki-Werten von 1,6, 1,6, 3,3 bzw. 36 μM. Fasudil ist auch ein Calcium Channel-Blocker. |
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