WRN

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E1908 HRO761 HRO761 ist ein potenter, selektiver, allosterischer Inhibitor der Werner-Syndrom-RecQ-Helikase (WRN). Er bindet an der Grenzfläche der D1- und D2-Helikasedomänen, wodurch WRN in einer inaktiven Konformation fixiert wird, und zeigt antiproliferative Effekte speziell in Mikrosatelliteninstabilitäts (MSI)-Krebszellen.
E1966 VVD-214 (VVD-133214, RO7589831) VVD-214 (RO7589831, VVD-133214) ist ein synthetischer allosterischer Inhibitor der WRN-Helikase. VVD-214 bindet irreversibel an Cystein 727 auf WRN und unterdrückt die ATP-Hydrolyse und die Helikaseaktivität. VVD-214 zeigt eine starke Wirksamkeit bei der Induktion von Doppelstrang-DNA-Brüchen, Kernvergrößerung und zellulärer Apoptose bei Krebserkrankungen mit hoher Mikrosatelliteninstabilität (MSI).