| S7380 |
Leupeptin Hemisulfate
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Leupeptin Hemisulfate ist ein reversibler Inhibitor von Serine- und Cysteine Proteases. Es hemmt Cathepsin B (Ki = 6 nM), Calpain (Ki = 10 nM), Trypsin (Ki = 35 nM), Plasmin (Ki = 3,4 μM) und Kallikrein (Ki = 19 μM) und hat keine Wirkung gegen Chymotrypsin, Elastase, Renin oder Pepsin.
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Adv Mater, 2025, e18445.
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Nat Commun, 2025, 16(1):4069
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J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00056-6
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| S3025 |
PMSF
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PMSF (Phenylmethylsulfonylfluorid, Benzylsulfonylfluorid) ist ein irreversibler Serin/Cystein-Proteaseinhibitor.
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Cell Death Discov, 2024, 10(1):171
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Cell Biosci, 2023, 13(1):9
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Cell Mol Immunol, 2022, 19(10):1153-1167
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| S1386 |
Nafamostat mesilate (FUT-175)
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Nafamostat mesilate (FUT-175) ist ein synthetischer serine protease-Inhibitor, der als Antikoagulans während der Hämodialyse verwendet wird. Es blockiert die Aktivierung von SARS-CoV-2 und wird als neue Behandlungsoption für COVID-19 untersucht. Diese Verbindung reduziert auch Entzündungen und Apoptosis.
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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Cell Death Dis, 2024, 15(2):109
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CNS Neurosci Ther, 2024, 30(6):e14822
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| S7378 |
AEBSF HCl
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AEBSF HCl ist ein breitspektraler, irreversibler serine protease Inhibitor.
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Acta Pharm Sin B, 2025, 15(10):5277-5293
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Sci Rep, 2025, 15(1):39515
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Acta Pharm Sin B, 2024, 14(6):2554-2566
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| S2101 |
Gabexate Mesylate
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Gabexate Mesylate (FOY) ist ein serine protease-Inhibitor mit einem IC50 von 0,19 μM, der therapeutisch bei der Behandlung von Pankreatitis und disseminierter intravasaler Koagulation eingesetzt wird.
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Trends Biotechnol, 2025, S0167-7799(25)00406-8
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iScience, 2024, 27(10):110862
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Curr Res Chem Biol, 2022, 2:100023
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| S7218 |
Alvelestat (AZD9668)
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Alvelestat (AZD9668) ist ein oraler, hochselektiver Inhibitor der neutrophilen Elastase (NE) mit einer IC50 und Ki von 12 nM und 9,4 nM, mindestens 600-mal selektiver als andere Serine Protease. Diese Verbindung befindet sich in Phase 2.
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Preprints.org, 2026, nan
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Cell Death Discov, 2025, 11(1):29
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Int Immunopharmacol, 2025, 159:114860
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| S4666 |
Sivelestat sodium tetrahydrate
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Sivelestat sodium tetrahydrate (ONO5046-Na, EI546, LY544349) ist ein kompetitiver Inhibitor der humanen Neutrophilenelastase und hemmt auch die aus Kaninchen, Ratte, Hamster und Maus gewonnene Leukozytenelastase.
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Journal of Ovarian Research, September 29, 2025, 211
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Journal of Thoracic Disease, October 30, 2024, 6616-6633
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Preprints.org, March 26, 2026, nan
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| S7377 |
Aprotinin
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Aprotinin ist ein kleiner Protein-Serine Protease-Inhibitor (Kd=0,06 pM für bovines β-Trypsin), der zur Reduzierung von perioperativem Blutverlust und Transfusionen eingesetzt wird.
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Front Cell Neurosci, 2025, 19:1623747
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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Elife, 2021, 10e65962
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| E6013 |
Sivelestat sodium
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Sivelestat sodium (ONO-5046, Sodium sivelestat, LY544349 sodium) ist ein potenter, spezifischer und intravenös aktiver Inhibitor der neutrophilen Elastase mit einem IC50-Wert von 44 nm. Es ist ein nützliches Mittel zur Untersuchung der Rolle der neutrophilen Elastase in Tiermodellen von Krankheiten wie Emphysem, akutem Atemnotsyndrom, septischem Schock und disseminierter intravaskulärer Gerinnung bei COVID-19.
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Journal of Thoracic Disease, October 31, 2024, 6616-6633
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Mediators of Inflammation, January 12, 2026, 1621608
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Aging (Albany NY), August 5, 2020, 16820-16836
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| S8457 |
UK-371804 HCl
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UK-371804 ist ein potenter und selektiver Urokinase-Typ-Plasminogen-Aktivator (uPA)-Inhibitor mit ausgezeichneter Enzympotenz (Ki=10 nM) und Selektivitätsprofil (4000-fach gegenüber tPA und 2700-fach gegenüber Plasmin).
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Frontiers in Genetics, May 20, 2021, 651882
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PNAS Nexus, July 1, 2022, pgac104
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PNAS Nexus, 2022, pgac104
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