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Z-DEVD-FMK Caspase-3-Inhibitor

Kat.-Nr.: S7312

Z-DEVD-FMK (Caspase-3 Inhibitor) ist ein spezifischer, irreversibler Caspase-3-Inhibitor und zeigt auch eine potente Hemmung von Caspase-6, Caspase-7, Caspase-8 und Caspase-10.
Z-DEVD-FMK Caspase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 668.66

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.95%
99.95

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
duck embryo fibroblasts (DEFs) Function assay 2 h  effectively promoted viral replication 30813500
OSCC cell Apoptosis assay 20 µM 48 h reduce the activity of caspase 3 and caspase 9 30573978
A549 Function assay 25 μM 24 h significantly inhibit ROS generation in A549 cells 30240709
HCT116 cells Function assay 50 μM 2 h cotreatment with Xylopine to prevente the xylopine-induced increasing apoptosis 29362667
K562 cells Function assay 2 h increased R. verniciflua extract-induced cell proliferation 29328387
THP-1 cells Function assay 50 μM 2 h sub-G1 peak Inhibition in DMQA induced cell death 29225136
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 668.66 Formel

C30H41FN4O12

 Lagerung (Ab Erhaltdatum)
CAS-Nr. 210344-95-9 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme Caspase-3 Inhibitor Smiles CC(C)C(C(=O)NC(CC(=O)OC)C(=O)CF)NC(=O)C(CCC(=O)OC)NC(=O)C(CC(=O)OC)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (149.55 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Caspase-3
In vitro
Z-DEVD-FMK (1–200 μM) inhibits D4-GDI cleavage and apoptosis in a concentration-dependent manner. This compound reduces ceramide-induced cardiomyocyte death and significantly inhibits the activation of caspase 3. It (100μM) attenuates OxyHb-induced cell detachment, reduced caspase-2 and -3 activities, abolishes OxyHb-induced DNA ladders, and prevents OxyHb-induced cleavage of PARP in cultured brain microvessel endothelial cells. This chemical (100 μM) blocks MPP+-induced increases in caspase-3 enzyme activity. It dose dependently blocks 6-OHDA-induced apoptotic cell death with IC50 of 18 μM.
Kinase-Assay
Caspase-Aktivitätstest
Caspase-3- und Caspase-9-Aktivitäten werden unter Verwendung eines fluoreszenzbasierten Substrats gemessen. Nach der Behandlung werden die Zellen in Lysepuffer (50 mM Tris HCl, 1 mM EDTA und 10 mM EGTA) resuspendiert, der 10 mM Digitonin enthält, für 20 min bei 37 °C. Überstände werden entweder mit den fluorogenen Substraten Ac-DEVD-AFC für Caspase-3 oder Ac-LEHD-AFC für Caspase-9 für 1 h bei 37 °C behandelt und die Fluoreszenz wird bei Anregung bei 400 nm und Emission bei 505 nm unter Verwendung eines Gemini XS Fluoreszenzplattenlesers gemessen.
In vivo
Z-DEVD-FMK, before and after injury, markedly reduces post-traumatic apoptosis, and significantly improved neurological recovery.
Referenzen
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11157197/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17045926/

Anwendungen (Applications)

Methoden Biomarker Bilder PMID
Western blot HAUSP / Kinesin 5B / GEP100 / SDCCAG3 / PARD3 / Lamin A/C / PARP CLK3 / ADH4 / MDH1 ORF57 / caspase 7 / caspase 3
S7312-WB1
24195789