Name: YK-4-279
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7679
Rating: 5 (14 reviews)

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.93%

99.93

Verwandte Targets	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Andere DNA/RNA Synthesis Inhibitors	CX-5461 (Pidnarulex) SCR7 Favipiravir (T-705) RK-33 EED226 BMH-21 Carmofur Triapine (3-AP) Halofuginone Tegafur (FT-207)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien	Assay-Typ	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
COS7	Function assay		Inhibition of transcriptional activity of full-length EWS-FLI1 (unknown origin) expressed in COS7 cells by NR0B1-luciferase reporter gene assay, IC50=0.35μM	25432018
TC71	Growth inhibition assay	3 days	Growth inhibition of human TC71 cells harboring EWS-FLI1 fusion protein after 3 days by WST1 assay, GI50=0.92μM	25432018
TC32	Growth inhibition assay	3 days	Growth inhibition of human TC32 cells harboring EWS-FLI1 fusion protein after 3 days by WST1 assay, GI50=0.94μM	25432018
TC32	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for TC32 cells	29435139
DAOY	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
BT-12	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
RD	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
Rh41	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Zellliniendaten anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	366.20	Formel	C₁₇H₁₃Cl₂NO₄	Lagerung (Ab Erhaltdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1037184-44-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	COC1=CC=C(C=C1)C(=O)CC2(C3=C(C=CC(=C3NC2=O)Cl)Cl)O

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 73 mg/mL (199.34 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 73 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 73 mg/mL (199.34 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 18 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 73 mg/mL (199.34 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 51 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck-Laboren validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich für kundenspezifische Tests an unser Vertriebsteam.	3.650mg/ml (9.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 73 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Von Selleck-Laboren validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich für kundenspezifische Tests an unser Vertriebsteam.	0.600mg/ml (1.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

Dosierung: mg/kg Durchschnittliches Gewicht der Tiere: g Dosierungsvolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH₂O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	RHA
In vitro	YK-4-279 eliminates cyclin D levels by blocking the interaction of EWS-FLI1 with RHA in EWS-FLI1-containing TC32 cells. This compound also specifically inhibits ESFT cell growth and induces apoptosis. It also inhibits ERG and ETV1 biological activity in fusion-positive prostate cancer cells, and further decreases cell motility and invasion.
In vivo	In vivo, YK-4-279 (1.5 mg/dose i.p.) inhibits the growth of ESFT xenograft tumors. In mouse model, this compound selectively prevents prostate cancer growth and metastasis in fusion-positive LNCaP-luc-M6 tumors.
Referenzen	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19584866/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21559405/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25479232/

Anwendungen (Applications)

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		29212266
Western blot	PARP / Cleaved PARP / Caspase 3 / Cleaved Caspase 3 p-HH3(Ser10) / Histone H3 / p-Aurora A (T288) / Aurora A / Aurora B / Cyclin B / p53 / p21		29212266

Häufig gestellte Fragen (FAQ) (Frequently Asked Questions)

Frage 1:
I would like to know whether it is the racemate version, or whether it is the + R-enantiomer or the – S-enantiomer of this compound?

Antwort:
For our S7679, it is a recemate.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

YK-4-279 DNA/RNA Synthesis Inhibitor

Molekulargewicht: 366.20

Qualitätskontrolle (Quality Control)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Löslichkeit (Solubility)

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Anwendungen (Applications)

Häufig gestellte Fragen (FAQ) (Frequently Asked Questions)

YK-4-279 DNA/RNA Synthesis Inhibitor

Molekulargewicht: 366.20

Qualitätskontrolle (Quality Control)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Löslichkeit (Solubility)

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Anwendungen (Applications)

Häufig gestellte Fragen (FAQ) (Frequently Asked Questions)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)