Home JAK/STAT JAK Inhibitor WP1066

Nur für die Forschung bestimmt

WP1066 JAK2/STAT3-Inhibitor

Kat.-Nr.: S2796

WP1066 ist ein neuartiger Inhibitor von JAK2 und STAT3 mit einem IC50 von 2,30 μM und 2,43 μM in HEL-Zellen; zeigt Aktivität gegenüber JAK2, STAT3, STAT5 und ERK1/2, aber nicht JAK1 und JAK3. WP1066 induziert Apoptose. Phase 1.
WP1066 JAK Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 356.22

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.97%
99.97

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
human MM1 cells Function assay 24-72 h Antitumor activity against human MM1 cells after 24 to 72 hrs by MTT assay, ic50=1.2 μM
human U266 cells Function assay 24-72 h Antitumor activity against human U266 cells after 24 to 72 hrs by MTT assay, IC50=1.5 μM
human OCI-My4 cells Function assay 24-72 h Antitumor activity against human OCI-My4 cells after 24 to 72 hrs by MTT assay, IC50=1.8 μM
human 30M cells Cytotoxic assay 8 days Cytotoxicity against human 30M cells assessed as cell viability after 8 days by Alamar Blue assay, IC50=1.8 μM
human 73M cells Cytotoxic assay 8 days Cytotoxicity against human 73M cells assessed as cell viability after 8 days by Alamar Blue assay, IC50=2.1 μM
human U373MG cells Function assay 24-72 h Antitumor activity against human U373MG cells after 24 to 72 hrs by MTT assay, IC50=3.7 μM
human U87MG cells Function assay 24-72 h Antitumor activity against human U87MG cells after 24 to 72 hrs by MTT assay, IC50=5.6 μM
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 356.22 Formel

C17H14BrN3O

 Lagerung (Ab Erhaltdatum)
CAS-Nr. 857064-38-1 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CC(C1=CC=CC=C1)NC(=O)C(=CC2=NC(=CC=C2)Br)C#N

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 71 mg/mL (199.31 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Eigenschaften
Similar to its parent compound AG490, WP1066 inhibits the phosphorylation of JAK2, but unlike AG490, WP1066 also degraded JAK2 protein.
Targets/IC50/Ki
JAK2
(HEL cells)
2.3 μM
STAT3
(HEL cells)
2.43 μM
In vitro
WP1066 markedly inhibits the growth of HEL cells carrying the JAK2 V617F mutant isoform in a dose-dependent manner with IC20, IC50 and IC80 of 0.8, 2.3 and 3.8 μM. This compound at concentrations of 0.5, 1.0, 2.0, 3.0, or 4.0 μM inhibits the phosphorylation of JAK2, STAT3, STAT5, and ERK1/2 without affecting the phosphorylation of JAK1 and JAK3 in erythroid leukemia HEL cells that express the JAK2 V617F isoform. It at concentrations ranging from 0.5 to 3.0 μM inhibits the proliferation of AML colony-forming cells obtained from patients and that of the AML cell lines OCIM2 and K562 in a dose-dependent manner. This chemical at concentrations of 0.5, 1.0, 2.0, 3.0, or 4.0 μM dose-dependently decreases JAK2 and pJAK2 protein levels as well as downstream phosphorylation levels of STAT3, STAT5, and AKT in OCIM2 and K562 cells. It at concentrations of 2 μM inhibits OCIM2 cell multiplication by inducing accumulation of cells at the G0-G1 phase of the cell cycle. This compound at concentrations of 1, 2, or 3 μM induces apoptosis in both OCIM2 and K562 cells in a dose-dependent fashion by activating procaspase-3 and cleaving PARP. It at concentrations of 5 μM prevents the phosphorylation of STAT3, and at concentrations of 2.5μM it significantly inhibits cell survival and proliferation in Caki-1 and 786-O renal cancer cells. This chemical at concentrations of 5 μM suppresses HIF1α and HIF2α expression and VEGF production in Caki-1 and 786-O renal cancer cells.
In vivo
WP1066 orally administrated at dose of 40 mg/kg once daily for 19 days significantly inhibits the tumours growth in Caki-1 xenograft mice, with decreased immunostaining of phosphorylated STAT3 and reduced length of CD34-positive vessels.
Referenzen
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20461084/

Anwendungen (Applications)

Methoden Biomarker Bilder PMID
Western blot p-STAT3 / STAT3 / p-ERK / ERK
S2796-WB1
20461084
Cell viability Cell viability
S2796-viability1
28496056
Immunofluorescence N-cadherin / E-cadherin / Vimentin / β-catenin
S2796-IF1
26690371

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2026-07-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Bedingungen Sponsor/Kollaboratoren Startdatum Phases
NCT05879250 RECRUITING
Glioblastoma, IDH-Wildtype; MGMT-Unmethylated Glioblastoma
Northwestern University
 2024-05-22 PHASE2
NCT04334863 COMPLETED
Brain Tumor; Medulloblastoma; Brain Metastases
Emory University
 2020-05-04 PHASE1
NCT01904123 COMPLETED
Metastatic Malignant Neoplasm in the Brain; Metastatic Melanoma; Recurrent Brain Neoplasm; Recurrent Glioblastoma; Recurrent Malignant Glioma
M.D. Anderson Cancer Center
 2018-07-13 PHASE1
NCT04334863 Completed
Brain Tumor|Medulloblastoma|Brain Metastases
Emory University|CURE Childhood Cancer Inc.|Peach Bowl LegACy Fund
 2020-05-04 Phase 1