Nur für die Forschung bestimmt
Kat.-Nr.: S7518
Chemische Struktur
| Verwandte Targets | HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF |
|---|---|
| Andere Topoisomerase Inhibitors | Camptothecin (CPT) Betulinic acid (S)-10-Hydroxycamptothecin Beta-Lapachone Ellagic acid Amonafide Hydroxy Camptothecine Cu(II)-Elesclomol 7-Ethylcamptothecin Rubitecan |
| Molekulargewicht | 437.9 | Formel | C18H20ClN5O4S |
Lagerung (Ab Erhaltdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-Nr. | 175519-16-1 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | Vosaroxin | Smiles | CNC1CN(CC1OC)C2=NC3=C(C=C2)C(=O)C(=CN3C4=NC=CS4)C(=O)O.Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 20 mg/mL
(45.67 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
Topo II
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|---|---|
| In vitro |
Voreloxin exhibits potent inhibitory effect in topoisomerase II relaxation with IC50 of 3.2 μg /mL without effect on topoisomerase II cleavage. Voreloxin has a cytotoxic activity against human tumor cell lines more potent than that of etoposide. Voreloxin has broad anti-proliferative activity in 15 cell lines, including 4 drug-resistant lines, with IC50 ranging from 0.04 to 1.155 μM.
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| In vivo |
Voreloxin (50 mg/kg i.p.) shows potent in vivo antitumor activity mice implanted with P388 leukemia cells. Voreloxin (25 mg/kg i.v.) demonstrates strong tumor growth inhibition in 10 of 11 solid tumor (breast, ovarian, colon, lung, gastric, and melanoma) xenograft models, 2 hematologic tumor xenograft models, 3 multidrug resistant tumor models and 3 murine syngeneic tumor models (Colon 26, Lewis Lung carcinoma, M5076 Ovarian Sarcoma).
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Referenzen |
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(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Bedingungen | Sponsor/Kollaboratoren | Startdatum | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02658487 | Active not recruiting | Acute Myeloid Leukemia|Acute Myeloid Leukemia Arising From Previous Myelodysplastic Syndrome|Acute Myeloid Leukemia With Multilineage Dysplasia|Myeloid Sarcoma|Secondary Acute Myeloid Leukemia|Therapy-Related Acute Myeloid Leukemia|Therapy-Related Myelodysplastic Syndrome |
Vanderbilt-Ingram Cancer Center|National Cancer Institute (NCI) |
March 2016 | Phase 2 |
| NCT01913951 | Completed | Myelodysplastic Syndromes |
Washington University School of Medicine|Sunesis Pharmaceuticals |
November 22 2013 | Phase 1 |
| NCT01980056 | Completed | Myelodysplastic Syndrome |
Weill Medical College of Cornell University|Sunesis Pharmaceuticals |
October 25 2013 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT01893320 | Completed | Leukemia |
M.D. Anderson Cancer Center|Sunesis Pharmaceuticals |
July 18 2013 | Phase 1|Phase 2 |