Home Transmembrane Transporters Amino acid transporter Antagonist V-9302

Nur für die Forschung bestimmt

V-9302 ASCT2 Antagonist

Kat.-Nr.: S8818

V-9302 ist ein kompetitiver niedermolekularer Antagonist des transmembranen Glutaminflusses, der selektiv und potent den Amino acid transporter ASCT2 (SLC1A5) mit einem IC50-Wert von 9,6 μM zur Hemmung der Glutaminaufnahme in HEK-293-Zellen hemmt. V-9302 blockiert den Natrium-neutralen AA-Transporter 2 (SNAT2, SLC38A2) und den großen neutralen AA-Transporter 1 (LAT1, SLC7A5), wie in 143B-Osteosarkomzellen, HCC1806-Brustkrebszellen und Xenopus laevis-Oozyten beobachtet. Die Verdünnung von PBS kann dazu führen, dass eine klare wässrige Lösung zu einer homogenen Suspension wird.
V-9302 Amino acid transporter Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 538.68

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.99%
99.99

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
C6 Function assay Inhibition of ASCT2-mediated glutamine transport in rat C6 cells using [3H]-glutamine after 15 mins by scintillation counting, IC50 = 9 μM. 26750251
HEK293 Function assay Inhibition of ASCT2-mediated glutamine transport in human HEK293 cells using [3H]-glutamine after 15 mins by scintillation counting, IC50 = 9.6 μM. 26750251
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 538.68 Formel

C34H38N2O4

 Lagerung (Ab Erhaltdatum) 3 years -20°C powder
CAS-Nr. 1855871-76-9 -- Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CC1=CC(=CC=C1)COC2=CC=CC=C2CN(CCC(C(=O)O)N)CC3=CC=CC=C3OCC4=CC=CC(=C4)C

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (185.63 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
ASCT2
(HEK293 cells)
9.6 μM
In vitro

V-9302 inhibits ASCT2-mediated glutamine uptake in human cells in a concentration-dependent fashion and exhibits a 100-fold improvement in potency (IC50 of this compound = 9.6 µM) over gamma-L-glutamyl-p-nitroanilide (GPNA; IC50 = 1000 µM).
In vivo

Pharmacological blockade of ASCT2 with V-9302 results in attenuated cancer cell growth and proliferation, increases cell death, and increases oxidative stress, which collectively, contributes to anti-tumor responses in vitro and in murine models in vivo. The steady-state plasma concentrations are achieved 4 h post-administration, with a half-life of approximately 6 h in healthy mice. Following a single acute exposure to this compound (4 h), plasma glucose levels are not significantly different than vehicle controls, yet plasma glutamine levels are elevated by approximately 50% in treated mice compared to vehicle controls, likely a pharmacodynamic effect. Plasma glucose levels in mice chronically exposed to this chemical or vehicle over a 21-day regimen are not significantly different, while plasma glutamine levels are slightly decreased.
Referenzen

Anwendungen (Applications)

Methoden Biomarker Bilder PMID
Western blot ASCT2 / pS6 / S6 / pERK / ERK
S8818-WB1
29334372
Growth inhibition assay Cell viability
S8818-viability1
29334372

Häufig gestellte Fragen (FAQ) (Frequently Asked Questions)

Frage 1:
What should be done if the water soluble mother liquor of it becomes cloudy when diluted into cell medium or PBS solution?

Antwort:
During cell experiments, the mother liquor prepared with pure water may temporarily become turbid after adding PBS. It can be clarified again by standing at room temperature for half an hour. For animal experiments, please directly use PBS to prepare it.