Home Immunology & Inflammation Galectin Inhibitor Olitigaltin (TD139)

Nur für die Forschung bestimmt

Olitigaltin (TD139) Galectin-3 Inhibitor

Kat.-Nr.: S0471

Olitigaltin (TD-139, GB0-139) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von galectin-3 mit einem Kd von 0,036 µM gegenüber Galectin-1 und Galectin-7 mit einem Kd von 2,2 µM bzw. 32 µM. TD-139 wird potenziell zur Behandlung der idiopathischen Lungenfibrose (IPF) eingesetzt.
Olitigaltin (TD139) Galectin Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 648.64

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.48%
99.48

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 648.64 Formel

C28H30F2N6O8S

 Lagerung (Ab Erhaltdatum) 3 years -20°C powder
CAS-Nr. 1450824-22-2 -- Lagerung von Stammlösungen

Synonyme GB0-139 Smiles C1=CC(=CC(=C1)F)C2=CN(N=N2)C3C(C(OC(C3O)SC4C(C(C(C(O4)CO)O)N5C=C(N=N5)C6=CC(=CC=C6)F)O)CO)O

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (154.16 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
galectin-3
(Cell-free assay)
0.036 μM(Kd)
galectin-1
(Cell-free assay)
2.2 μM(Kd)
galectin-7
(Cell-free assay)
32 μM(Kd)
In vitro

In primary lung alveolar epithelial cells (AECs), Olitigaltin (TD-139), a novel high-affinity inhibitor of the galectin-3 carbohydrate binding domain, reduces TGF-β1-induced β-catenin translocation to the nucleus and also blocks TGF-β1–induced β-catenin phosphorylation.
In vivo

Olitigaltin (TD-139), a highly potent, selecitve inhibitor of Galectin-3 (Gal-3) carbohydrate, produces a significant decrease in total lung collagen, also decreases β-catenin activation in bleomycin model of pulmonary fibrosis.
Referenzen