Nur für die Forschung bestimmt

Tauroursodeoxycholic Acid (TUDCA) ER Stress Inhibitor

Kat.-Nr.: S3654

Tauroursodeoxycholic Acid (TUDCA) ist das Taurinkonjugat der Ursodeoxycholsäure (UDCA) und wirkt in mehreren Modellen neurodegenerativer Erkrankungen, einschließlich AD, Parkinson-Krankheit (PD) und Huntington-Krankheit (HD), als Mitochondrienstabilisator und Anti-Apoptose-Agens.
Tauroursodeoxycholic Acid (TUDCA) ER stress Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 499.70

Springen zu

Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.97%
99.97

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
CHO cells Function assay Agonist activity at human TGR5 expressed in CHO cells by luciferase assay, EC50=30 μM 18307294
Sf9 Function assay TP_TRANSPORTER: uptake in membrane vesicles from Bsep-expressing Sf9 cells, Km=4.1μM 10648470
MDCK Function assay TP_TRANSPORTER: uptake in Oatp3-expressing MDCK cells, Km=6.6μM 11093941
HEK293 Function assay 90 mins Inhibition of human ATX expressed in HEK293 Flp-In cells assessed as decrease in choline release from LPC measured every 30 secs for 90 mins by HVA based fluorescence assay, IC50=10.3μM 28165241
Sf9 Function assay TP_TRANSPORTER: uptake in membrane vesicles isolated from Bsep-expressing Sf9 cells, Km=11.9μM 12404240
CHO Function assay TP_TRANSPORTER: uptake in Ntcp-expressing CHO cells, Km=14μM 9486191
COS Function assay TP_TRANSPORTER: inhibition of Taurocholate uptake in ASBT-expressing COS cells, Ki=28μM 9458785
HuH7 Cytoprotective assay 6 hrs Cytoprotective activity against tunicamycin-induced ER stress in human HuH7 cells assessed as inhibition of CHOP mRNA levels after 6 hrs 27729186
HuH7 Cytoprotective assay 6 hrs Cytoprotective activity against DCA-induced ER stress in human HuH7 cells assessed as increase in XBPu mRNA levels after 6 hrs 27729186
HuH7 Cytoprotective assay 6 hrs Cytoprotective activity against tunicamycin-induced ER stress in human HuH7 cells assessed as increase in XBPu mRNA levels after 6 hrs 27729186
HuH7 Cytoprotective assay 6 hrs Cytoprotective activity against DCA-induced ER stress in human HuH7 cells assessed as inhibition of XBPs mRNA levels after 6 hrs 27729186
HuH7 Cytoprotective assay 6 hrs Cytoprotective activity against tunicamycin-induced ER stress in human HuH7 cells assessed as inhibition of XBPs mRNA levels after 6 hrs 27729186
HuH7 Cytoprotective assay 6 hrs Cytoprotective activity against tunicamycin-induced ER stress in human HuH7 cells assessed as reduction in XBPs/XBPu ratio after 6 hrs 27729186
HuH7 Cytoprotective assay 1 mM 24 hrs Cytoprotective activity against DCA-induced cell death in human HuH7 cells assessed as increase in cell viability at 1 mM preincubated with cells followed by DCA addition measured after 24 hrs by MTT/INCELL assay 27729186
HuH7 Cytoprotective assay 6 hrs Cytoprotective activity against tunicamycin-induced ER stress in human HuH7 cells assessed as inhibition of BIP/GRP78 mRNA levels after 6 hrs 27729186
HEK293 Function assay Non-competitive inhibition of human ATX expressed in HEK293 Flp-In cells assessed as decrease in LPC hydrolysis by Lineweaver-Burk plot analysis 28165241
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Zellliniendaten anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 499.70 Formel

C26H45NO6S

Lagerung (Ab Erhaltdatum)
CAS-Nr. 14605-22-2 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (200.12 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 50 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

In vitro
Tauroursodeoxycholic acid (TUDCA) is an endogenous hydrophilic tertiary bile acid produced in humans at a low level. In ER stress conditions, treatment with this compound reduces the activation of ER stress-associated proteins, including GRP78, PERK, eIF2α, ATF4, IRE1α, JNK, p38, and CHOP, and inhibits the dissociation between GRP78 and PERK, resulting in reduced ER stress-mediated cell death. It also increases PrPC (Cellular prion protein) expression. TUDCA regulates stem cell differentiation into various lineages such as adipogenic and osteogenic lineages. It attenuates ER stress, prevents unfolded protein response dysfunction, and stabilizes mitochondria. Under ER stress, treatment with this compound significantly increases the expression of BCL-2 and significantly decreases the expression of Bax, cleaved caspase-3, and cleaved PARP-1, compared with that of untreated cells.
In vivo
Tauroursodeoxycholic Acid (TUDCA) is effective for treating cholestatic liver diseases and also has an ameliorating effect on several diseases, including neurodegenerative diseases, osteoarthritis, vascular diseases, and diabetes. In a murine hindlimb ischemia model, TUDCA-treated mesenchymal stem cells (MSCs) transplantation augments the blood perfusion ratio, vessel formation, and transplanted cell survival more than untreated MSC transplantation does. Augmented functional recovery following MSC transplantation is blocked by PrPC downregulation. Several studies in animals have shown that this compound, an endogenous ambiphilic bile acid, can inhibit unfolded protein response dysfunction and ameliorate ER stress. Its administration attenuates HDM-induced ER stress, airway inflammation, mucus metaplasia, airway remodeling, and methacholine-induced AHR.
Referenzen

Anwendungen (Applications)

Methoden Biomarker Bilder PMID
Western blot RIPK1 / RIPK3 / p-RIPK1 / p-RIPK3 CHOP / Caspase-12 / Cleaved caspase-12 PrPc p-Akt / Akt
S3654-WB4
29721028
Growth inhibition assay Cell viability
S3654-viability1
30038553

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Bedingungen Sponsor/Kollaboratoren Startdatum Phases
NCT05753852 Recruiting
Amyotrophic Lateral Sclerosis
Humanitas Mirasole SpA|University of Ulm|University of Sheffield|University Hospital Tours|KU Leuven|UMC Utrecht|University of Dublin Trinity College|Bruschettini S.r.l.|Istituto Superiore di Sanità|Motor Neurone Disease Association
October 25 2021 Phase 3
NCT04114292 Unknown status
Ulcerative Colitis
Washington University School of Medicine|Crohn''s and Colitis Foundation
January 17 2019 Phase 1
NCT01899703 Completed
Cholestasis Intrahepatic
GlaxoSmithKline
March 10 2014 Phase 2