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BMN-673 (Talazoparib) PARP Inhibitor

Kat.-Nr.: S7048

Talazoparib (BMN 673, LT-673) ist ein neuartiger PARP-Inhibitor mit einer IC50 von 0,57 nM für PARP1 in einem zellfreien Assay. Es ist auch ein potenter Inhibitor von PARP-2, hemmt aber PARG nicht und ist hoch empfindlich gegenüber PTEN-Mutation. Phase 3.
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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.88%
99.88

Löslichkeit in DMSO oder Wasser (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
Charge:

DMSO : 19 mg/mL (49.95 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Die obigen Löslichkeitsdaten sind alle experimentelle Ergebnisse (keine Literaturwerte).

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

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Arbeitskonzentrationen für die Zellkulturbehandlung (Working Concentrations for Cell Culture Treatment)

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Selektivität & Spezifität (Selectivity & Specificity)

BMN-673 (Talazoparib) is a potent inhibitor of PARP1 (0.56 nM), PARP2 (0.15 nM), PARP3 (63 nM), PARP4 (254 nM), PARP1/2 (0.6 nM), PARP (4 nM), TNSK1, TNSK2. BMN-673 (Talazoparib) exhibits the greatest inhibitory potency toward PARP2 (IC50 = 0.15 nM).

Details zu Selektivität & Spezifität

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Informationen BMN-673 (Talazoparib) is a highly potent PARP1/2 inhibitor. It affects DNA damage response and cGAS-STING signaling pathways by inhibiting PARP catalytic activity and strongly trapping PARP on DNA, thereby inhibiting tumor cell proliferation and promoting apoptosis.

Mehr lesen über BMN-673 (Talazoparib) IC50 für zellbasierte und zellfreie Assays

Hauptanwendungen und Wirkmechanismus

Mehr lesen über BMN-673 (Talazoparib) Wirkungsmechanismus

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 380.35 Formel

 

C19H14F2N6O
 
Lagerung (Ab Erhaltdatum)
CAS-Nr. 1207456-01-6 -- Lagerung von Stammlösungen

Synonyme LT-673 Smiles CN1C(=NC=N1)C2C(NC3=CC(=CC4=C3C2=NNC4=O)F)C5=CC=C(C=C5)F

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Bitte wählen Sie zuerst eine Kombinationsverbindung aus

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Häufig gestellte Fragen (FAQ) (Frequently Asked Questions)

Frage 1:
Which solvent do you recommend to dilute it for in vivo study in mice?

Antwort:
According to the paper: http://clincancerres.aacrjournals.org/content/19/18/5003.full, it can be dissolved in vehicle (10% DMAc, 6% Solutol, and 84% PBS). Quote from Method and Material section "Xenograft experiments: BMN 673 (various doses as indicated), or vehicle (10% DMAc, 6% Solutol, and 84% PBS) was administered by oral gavage"