Home Protein Tyrosine Kinase VEGFR Inhibitor SU 5402

Nur für die Forschung bestimmt

SU 5402 Tyrosinkinase-Inhibitor

Kat.-Nr.: S7667

SU5402 ist ein potenter Multitarget-Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einer IC50 von 20 nM, 30 nM bzw. 510 nM für VEGFR2, FGFR1 und PDGF-Rβ.
SU 5402 VEGFR Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 296.32

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.12%
99.12

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
HUVEC or NIH3T3 Function assay Evaluated for the inhibition of cell proliferation induced by VEGF in HUVEC or NIH3T3 cells, IC50=0.05μM 10893303
HUVEC or NIH3T3 Function assay Evaluated for the inhibition of cell proliferation induced by FGF in HUVEC or NIH3T3 cells, IC50=2.8μM 10893303
NIH/3T3 Function assay Inhibition of acidic FGF-stimulated FGFR1 tyrosine autophosphorylation in mouse NIH/3T3 cells by immunoblotting, IC50=10μM 9139660
NIH 3T3 Function assay 5 mins Inhibition of FGF induced FGFR1 autophosphorylation in mouse NIH 3T3 cells preincubated for 5 mins followed by FGF-stimulation for 5 mins in presence of [gamma-32P]ATP by SDS-PAGE based autoradiography, IC50=10μM 27914362
HUVEC or NIH3T3 Function assay Evaluated for the inhibition of cell proliferation induced by PDGF in HUVEC or NIH3T3 cells, IC50=28.4μM 10893303
NIH/3T3 Growth inhibition assay Growth inhibition of mouse NIH/3T3 cells assessed as inhibition of acidic FGF-stimulated [3H]thymidine incorporation 9139660
NIH/3T3 Function assay Inhibition of FGFR1 in mouse NIH/3T3 cells assessed as inhibition of aFGF-stimulated pp90 phosphoprotein phosphorylation by immunoblotting 9139660
NIH/3T3 Function assay Inhibition of FGFR1 in mouse NIH/3T3 cells assessed as inhibition of acidic FGF-stimulated ERK1 phosphorylation by immunoblotting 9139660
NIH/3T3 Function assay Inhibition of FGFR1 in mouse NIH/3T3 cells assessed as inhibition of acidic FGF-stimulated ERK2 phosphorylation by immunoblotting 9139660
NIHIR Function assay Inhibition of insulin-stimulated insulin receptor beta subunit autophosphorylation in mouse NIHIR cells 9139660
HER14 Function assay Inhibition of EGF-stimulated EGFR phosphorylation in mouse HER14 cells by immunoblotting 9139660
HER14 Function assay Inhibition of EGFR in mouse HER14 cells assessed as inhibition of EGF-stimulated Shc phosphorylation by immunoblotting 9139660
HER14 Function assay Inhibition of EGFR in mouse HER14 cells assessed as inhibition of EGF-stimulated ERK2 activation by immunoblotting 9139660
NIHIR Function assay Inhibition of insulin receptor in mouse NIHIR cells assessed as inhibition of insulin-stimulated IRS1 phosphorylation 9139660
NIH/3T3 Function assay Inhibition of PDGFR in mouse NIH/3T3 cells assessed as inhibition of PDGF-stimulated tyrosine autophosphorylation by immunoblotting 9139660
NIH/3T3 Function assay Inhibition of PDGFR in mouse NIH/3T3 cells assessed as inhibition of PDGF-stimulated phospholipase C gamma phosphorylation by immunoblotting 9139660
NIH/3T3 Function assay Inhibition of PDGFR in mouse NIH/3T3 cells assessed as PDGF-stimulated Erk2 activation by immunoblotting 9139660
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 296.32 Formel

C17H16N2O3

 Lagerung (Ab Erhaltdatum)
CAS-Nr. 215543-92-3 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CC1=CNC(=C1CCC(=O)O)C=C2C3=CC=CC=C3NC2=O

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 59 mg/mL (199.1 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
VEGFR2
(Cell-free assay)
20 nM
FGFR1
(Cell-free assay)
30 nM
PDGFRβ
(Cell-free assay)
510 nM
In vitro
SU5402 inhibits VEGF-, FGF-, PDGF- dependent cell proliferation with IC50 of 0.05 μM, 2.80μM, 28.4 μM, respectively. In HUVECs, this compound selectively inhibits VEGF-driven mitogenesis in a dose-dependent manner with IC50 of 0.04 μM. In nasopharyngeal epithelial cells, it attenuates LMP1-mediated aerobic glycolysis, cellular transformation, cell migration, and invasion. In mouse C3H10T1/2 cells, this chemical diminishes the effect of FGF23 on cell differentiation.
Kinase-Assay
FGF-R1- und Flk-1/KDR-Kinase-Assays.
Der katalytische Teil von FGF-R1 und Flk-1/KDR wird als GST-Fusionsproteine nach Infektion von Spodoptera frugiperda (sf9)-Zellen mit gentechnisch veränderten Baculoviren exprimiert. GST-FGFR1 und GST-Flk1 werden aus infizierten sf9-Zelllysaten durch Glutathion-Sepharose-Chromatographie zur Homogenität gereinigt. Die Assays werden in 96-Well-Mikrotiterplatten durchgeführt, die über Nacht mit 2,0 μg eines PolyGlu-Tyr-Peptids (4:1) in 0,1 ml PBS pro Well beschichtet worden waren. Die gereinigten Kinasen werden in Kinase-Assay-Puffer (100 mM Hepes pH 7,5, 100 mM NaCl und 0,1 mM Natriumorthovanadat) verdünnt und zu allen Testwells in einer Menge von 5 ng GST-Fusionsprotein pro 0,05 ml Volumen Puffer gegeben. Testverbindungen werden in 4% DMSO verdünnt und zu den Testwells (0,025 ml/Well) gegeben. Die Kinase-Reaktion wird durch Zugabe von 0,025 ml 40 μM ATP/40 mM MnCl2 gestartet, und die Platten werden 10 Minuten lang geschüttelt, bevor die Reaktionen durch Zugabe von 0,025 ml 0,5 M EDTA gestoppt werden. Die finale ATP-Konzentration betrug 10 μM, was dem Doppelten des experimentell bestimmten Km-Wertes für ATP entspricht. Negative Kontrollwells erhalten nur MnCl2 ohne ATP. Die Platten werden dreimal mit 10 mM Tris pH 7,4, 150 mM NaCl und 0,05% Tween-20 (TBST) gewaschen. Kaninchen-polyklonales Anti-Phosphotyrosin-Antiserum wird in einer 1:10000-Verdünnung in TBST für 1 Stunde zu den Wells gegeben. Die Platten werden dann dreimal mit TBST gewaschen. Ziegen-Anti-Kaninchen-Antiserum, konjugiert mit Meerrettichperoxidase, wurde dann für 1 Stunde zu allen Wells gegeben. Die Platten werden dreimal mit TBST gewaschen, und die Peroxidase-Reaktion wird durch Zugabe von 2,2'-Azinobis(3-ethylbenzthiazolin-6-sulfonsäure) (ABTS) detektiert. Die Farbauslesung des Assays darf sich 20-30 Minuten lang entwickeln und wird auf einem Dynatech MR5000 ELISA-Plattenlesegerät mit einem 410 nM Testfilter abgelesen.
In vivo
In mice, SU5416 (25 mg/kg, i.p.) inhibits subcutaneous growth of a panel of tumor cell lines by inhibiting the angiogenic process associated with tumor growth.
Referenzen
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24068282/