Nur für die Forschung bestimmt
Kat.-Nr.: S7863
Chemische Struktur
| Verwandte Targets | PI3K mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK |
|---|---|
| Andere Akt Inhibitors | AZD5363 (Capivasertib) MK-2206 Dihydrochloride Ipatasertib (GDC-0068) Perifosine GSK690693 Triciribine (API-2) Afuresertib (GSK2110183) CCT128930 A-674563 HCl AKTi-1/2 (AKT Inhibitor VIII) |
| Zelllinien | Assay-Typ | Konzentration | Inkubationszeit | Formulierung | Aktivitätsbeschreibung | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| A549 | Apoptosis assay | 5 μmol/L | SC80 blocks vitexin-induced apoptosis | 30797236 | ||
| HeLa | Function assay | decreased the number of autophagosomes induced by HVJ-E in cells | 30534001 | |||
| SH-SY5Y | Function assay | 10 μM | 30 min | pre-treatment with SC79 (10 μM) largely attenuated H2O2-induced survival reduction | 29560097 | |
| Sertoli | Function assay | 5.5 µM | 30 min | up-regulate the PFOS-induced down-regulation of p-Akt1 T308 and p-Akt1 S473 | 28439067 | |
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| Molekulargewicht | 364.78 | Formel | C17H17ClN2O5 |
Lagerung (Ab Erhaltdatum) | |
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| CAS-Nr. | 305834-79-1 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | N/A | Smiles | CCOC(=O)C1=C(OC2=C(C1C(C#N)C(=O)OCC)C=C(C=C2)Cl)N | ||
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In vitro |
DMSO
: 73 mg/mL
(200.12 mM)
Ethanol : 36 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
Akt
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| In vitro |
SC79 suppresses PHAKTM-GFP plasma membrane translocation, and enhances phosphorylation of all three Akt isoforms in HEK293, HeLa, HL60, NB4, and HsSulton (B cells) cells. This compound reduces neuronal excitotoxicity and prevents stroke-induced neuronal death. It restores proliferation of BRAT1 knockdown cells, and reduces the production of superoxide in mitochondria of MitoSox positive cells. |
| Kinase-Assay |
Zytosolische Phosphorylierung von Akt
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Hela-Zellen werden 1 Stunde lang serumgehungert und 30 Minuten lang mit IGF (100 ng/ml) oder SC79 (4 μg/ml) behandelt. Die Zellen werden in Lysepuffer, der 250 mM Saccharose, 20 mM HEPES, 10 mM KCl, 1,5 mM MgCl2, 1 mM EDTA, 1 mM EGTA, ergänzt mit Proteaseinhibitoren, enthält, lysiert. Die Zellen werden mehrmals durch eine 25G-Nadel geleitet und 20 Minuten lang auf Eis gelagert. Zu diesem Zeitpunkt wird das gesamte Zelllysat entnommen. Zelllysate werden 30 Minuten lang bei 100.000 g zentrifugiert. Der Überstand wird als zytosolische Fraktion gesammelt. Das Pellet wird mit Lysepuffer gewaschen und stellt die Membranfraktion dar. Das gesamte Zelllysat, zytosolische und Membranfraktionen werden mittels SDS-PAGE aufgetrennt und mittels Western Blotting auf Phospho-Akt (S473), Gesamt-Akt, Tubulin (zytosolischer Marker) und Orai1 (Membranmarker) analysiert.
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| In vivo |
In the permanent focal cerebral ischemia mouse model, SC79 (0.04 mg/g, i.p.) enables the cytosolic activation of Akt, and recapitulates the primary cellular function of Akt signaling, resulting in augmented neuronal survival. |
Referenzen |
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| Methoden | Biomarker | Bilder | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | p-mTOR / mTOR / pAKT / AKT / P62 / Bcl-2 / Bax / LC3 / Cleaved PARP p-Akt / Akt / p-GSK3β / GSK3β / β-catenin / Cyclin D1 p4EBP1 / 4EBP1 / pS6 / RPS6 / ESRP1 / ESRP2 |
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30301881 |