Home Cytoskeletal Signaling Integrin Inhibitor SB273005

Nur für die Forschung bestimmt

SB273005 Integrin Inhibitor

Kat.-Nr.: S7540

SB273005 ist ein potenter Integrin-Inhibitor mit einer Ki von 1,2 nM für den αvβ3-Rezeptor und 0,3 nM für den αvβ5-Rezeptor.
SB273005 Integrin Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 451.44

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.59%
99.59

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
HEK 293 cells Function assay Inhibition of Vitronectin receptor, integrin alphaV-beta3 expressed in HEK 293 cells, IC50=0.00015 μM 12477347
HEK Function assay HEK cell adhesion mediated by alpha v beta 3 integrin, IC50 = 0.003 μM. 10633035
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 451.44 Formel

C22H24F3N3O4

 Lagerung (Ab Erhaltdatum)
CAS-Nr. 205678-31-5 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CNC1=CC=CC(=N1)CCOC2=CC3=C(CC(C(=O)N(C3)CC(F)(F)F)CC(=O)O)C=C2

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 90 mg/mL (199.36 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 16 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
αvβ5 receptor
(Cell-free assay)
0.3 nM
αvβ3 receptor
(Cell-free assay)
1.2 nM
In vitro

In vitro, SB273005 inhibits human osteoclast-mediated bone resorption with IC50 of 11 nM.

In blood containing MDA-MB-231 cells, a combination of this compound and lamifiban inhibits tumor cell adhesion to vascular extracellular matrix (ECM).

Kinase-Assay
Bindungsassay
Die Bindungsaffinität für humanes αvβ3 und αvβ5 wird in einem kompetitiven Bindungsassay unter Verwendung von 3H-SK&F 107260 als verdrängtem Liganden bestimmt. Die Ki-Werte stellen die Mittelwerte aus zwei bis drei separaten Experimenten dar.
In vivo

In rat models of bone resorption and osteoporosis, SB273005 (30 mg/kg, p.o.) inhibits the parathyroid hormone-stimulated calcemic response, and inhibits bone loss.

In rat with adjuvant-induced arthritis, this compound (60 mg/kg, p.o.) significantly reduces the symptoms of adjuvant-induced arthritis.

This compound (1000 mg/kg/day, p.o.) causes acute, transient necrosis of vascular smooth muscle cell (VSMC) in aorta and renal arteries of mice.

In pregnant mice, this compound reverses the reduction of Th1 cell-produced IL-2 levels and the increase of Th2 cell-derived IL-10 levels.

Referenzen
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18098042/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24926365/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36229674/