Nur für die Forschung bestimmt
Kat.-Nr.: S8246
Chemische Struktur
| Verwandte Targets | CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase |
|---|---|
| Andere DNA/RNA Synthesis Inhibitors | CX-5461 (Pidnarulex) SCR7 Favipiravir (T-705) EED226 BMH-21 Carmofur Triapine (3-AP) YK-4-279 Halofuginone Tegafur (FT-207) |
| Zelllinien | Assay-Typ | Konzentration | Inkubationszeit | Formulierung | Aktivitätsbeschreibung | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| A549 | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human A549 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 2.5 μM. | 21572541 | ||
| A549 | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human A549 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 2.56 μM. | 23290252 | ||
| H460 | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human H460 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 2.8 μM. | 21572541 | ||
| H460 | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human H460 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 2.87 μM. | 23290252 | ||
| MDA-MB-231 | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 4.01 μM. | 21572541 | ||
| MDA-MB-231 | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 4.05 μM. | 23290252 | ||
| PC3 | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human PC3 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 4.8 μM. | 21572541 | ||
| PC3 | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human PC3 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 4.9 μM. | 23290252 | ||
| MCF7 | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human MCF7 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 7.5 μM. | 21572541 | ||
| MCF7 | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human MCF7 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 7.59 μM. | 23290252 | ||
| OVCAR3 | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human OVCAR3 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 14.5 μM. | 21572541 | ||
| OVCAR3 | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human OVCAR3 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 14.5 μM. | 23290252 | ||
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| Molekulargewicht | 428.44 | Formel | C23H20N6O3 |
Lagerung (Ab Erhaltdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-Nr. | 1070773-09-9 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | N/A | Smiles | COC1=CC=C(C=C1)CN2C=NC3=C2N=CN=C4C3=NC(=O)N4CC5=CC=C(C=C5)OC | ||
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In vitro |
DMSO
: 40 mg/mL
(93.36 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
DDX3
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|---|---|
| In vitro |
RK-33 binds specifically to DDX3, but not to the closely related proteins DDX5 and DDX17. This compound inhibits cancer growth and radiosensitizes lung cancer cells in a DDX3-dependent manner. It has no effect on either mitochondrial respiration or ATP generation. This chemical curbs proliferation and induces apoptosis in a DDX3-dependent fashion. Wnt signaling is mediated by DDX3 and inhibited by RK-33. It impairs radiation-induced DNA damage repair by inhibiting NHEJ activity.
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| In vivo |
RK-33 in combination with radiation induces tumor regression in multiple mouse models of lung cancer. This compound, at the dose used, is non-toxic in SCID mice. This chemical-treated mice do not exhibit any discernable morphological changes.
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Referenzen |
| Methoden | Biomarker | Bilder | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | DDX3 Cyclin D1 / Cyclin E1 |
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30292066 |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
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27634756 |