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Rimiducid (AP1903) Dimerisierungsagens

Name: Rimiducid (AP1903)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9726
Rating: 5 (3 reviews)

Kat.-Nr.: S9726

Rimiducid (AP1903) ist ein chemischer Proteindimerisierer, der fest an das Ziel-FKBP-Fusionsprotein bindet, während er nur minimal an das reichlich vorhandene natürliche FKBP bindet. Diese Verbindung löst eine potente und dosisabhängige Apoptosis von Zellen in Kultur aus, die Dimerisierungs-abhängige Fas-Konstrukte exprimieren, mit einer EC50 von ≈0,1 nM.

Rimiducid (AP1903) FKBP Aktivator Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 1411.63

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: S972601 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.89%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
SDS
Datenblatt

99.89

Verwandte Targets	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Andere FKBP Inhibitors	dTAG-13 Shield-1 (Shld1) AP20187 (B/B Homodimerizer) S107 hydrochloride dTAGV-1 TFA SAFit2

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	1411.63	Formel	C₇₈H₉₈N₄O₂₀	Lagerung (Ab Erhaltdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	195514-63-7	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CCC(C(=O)N1CCCCC1C(=O)OC(CCC2=CC(=C(OC)C=C2)OC)C3=CC(=CC=C3)OCC(=O)NCCNC(=O)COC4=CC=CC(=C4)C(CCC5=CC(=C(OC)C=C5)OC)OC(=O)C6CCCCN6C(=O)C(CC)C7=CC(=C(OC)C(=C7)OC)OC)C8=CC(=C(OC)C(=C8)OC)OC

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (70.84 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck-Laboren validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich für kundenspezifische Tests an unser Vertriebsteam.	2.500mg/ml (1.77mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck-Laboren validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich für kundenspezifische Tests an unser Vertriebsteam.	2.500mg/ml (1.77mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

Dosierung: mg/kg Durchschnittliches Gewicht der Tiere: g Dosierungsvolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH₂O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	FKBP fusion protein
In vitro	Rimiducid (AP1903) induces effective and dose-dependent apoptosis in the culture expressing dimer-dependent Fas constructors, indicating that it causes the activation of Fas signaling without interference from endogenous FKBP.
In vivo	Eliciting a dose-dependent decrease in serum hGH levels with a half-maximal effective dose of 0.4±0.1 mg/kg, Rimiducid (AP1903) is functional in activating Fas signaling in vivo.
Referenzen	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11504275/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9724721/

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Bedingungen	Sponsor/Kollaboratoren	Startdatum	Phases
NCT05298995	Recruiting	Brain Tumor Pediatric\|Medulloblastoma Childhood\|Embryonal Tumor\|High Grade Glioma\|Diffuse Midline Glioma\|Diffuse Intrinsic Pontine Glioma\|Brain Tumor Adult	Bambino Gesù Hospital and Research Institute	November 9 2023	Phase 1
NCT03807063	Withdrawn	Acute Bilineal Leukemia\|Myelodysplastic/Myeloproliferative Neoplasm\|Myelodysplastic/Myeloproliferative Neoplasm Unclassifiable\|Myeloproliferative Neoplasm\|Recurrent Acute Biphenotypic Leukemia\|Recurrent Acute Lymphoblastic Leukemia\|Recurrent Acute Myeloid Leukemia\|Recurrent Blastic Plasmacytoid Dendritic Cell Neoplasm\|Recurrent Chronic Lymphocytic Leukemia\|Recurrent Chronic Myelogenous Leukemia BCR-ABL1 Positive\|Recurrent Chronic Myelomonocytic Leukemia\|Recurrent Myelodysplastic Syndrome	Fred Hutchinson Cancer Center\|National Cancer Institute (NCI)\|Bellicum Pharmaceuticals	January 2 2020	Phase 1
NCT02849886	Unknown status	Graft Versus Host Disease\|Hematological Malignancies	Centre Hospitalier Universitaire de Besancon\|Etablissement Français du Sang\|Bellicum Pharmaceuticals	April 10 2019	Phase 1\|Phase 2
NCT03741127	Active not recruiting	Multiple Myeloma	Poseida Therapeutics Inc.\|California Institute for Regenerative Medicine (CIRM)	October 29 2018	Phase 1
NCT02477878	Active not recruiting	Leukemia\|Myelodysplastic Syndromes\|Lymphoma\|Multiple Myeloma\|Hematologic Neoplasms	Bellicum Pharmaceuticals	July 2016	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):