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RGFP966 HDAC3-Inhibitor

Kat.-Nr.: S7229

RGFP966 ist ein HDAC3-Inhibitor mit einer IC50 von 0,08 μM in einem zellfreien Assay und weist eine > 200-fache Selektivität gegenüber anderen HDAC auf.
RGFP966 HDAC Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 362.4

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.74%
99.74

Produkte, die oft zusammen verwendet werden mit RGFP966

Tubastatin A

It and Tubastatin A decrease total HDAC activity in HLMVEC and reduce the inflammatory and hyper-permeability response to LPS in mice.

(+)-JQ1

It and JQ1 dramatically reduces tumor volume and growth rate and suppresses tumor growth via induction of apoptosis in the glioma xenograft mouse model.

Trichostatin A (TSA)

It and Trichostatin A increase the expression of AKAP12 at both the mRNA and protein levels.

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
APL cells Function assay ≤2 μM 48 h DMSO RGFP966 did not induce apoptosis in APL cells but did reduce clonogenicity and increased maturation. 26447190
Em-Myc lymphoma cells Function assay ≤1 μM 48 h DMSO Cell proliferated significantly more slowly than vehicle-treated controls in the presence or absence of pro-survival BCL-2 overexpression 26447190
HH and Hut78 cells Proliferation assay 10 μM 0, 24, 48, 72 h DMSO Both cell lines were sensitive to treatment with 10 μM 966. However, Hut78 cells exhibited a greater sensitivity than HH cells. 23894374
HH Function assay 10 μM 24 h DMSO increases the acetylation at H3K9/K14, H3K27, and H4K5 23894374
Hut78 Function assay 10 μM 24 h DMSO increases the acetylation at H3K9/K14, H3K27, and H4K5 23894374
HL60 Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human HL60 cells after 48 hrs in presence of JAK2 inhibitor CYT-387 by CCK-8 assay, IC50 = 1.64 μM. 29940115
K562 Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human K562 cells after 48 hrs in presence of JAK2 inhibitor CYT-387 by CCK-8 assay, IC50 = 1.64 μM. 29940115
HEL Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human HEL cells after 48 hrs in presence of JAK2 inhibitor CYT-387 by CCK-8 assay, IC50 = 1.64 μM. 29940115
HL60 Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human HL60 cells after 48 hrs by CCK-8 assay, IC50 = 21.71 μM. 29940115
K562 Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human K562 cells after 48 hrs by CCK-8 assay, IC50 = 21.71 μM. 29940115
HEL Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human HEL cells after 48 hrs by CCK-8 assay, IC50 = 21.71 μM. 29940115
Sf9 Function assay 60 mins Inhibition of full length human C-terminal His-tagged HDAC3/N-terminal GST-tagged NCOR2 (395 to 489 residues) expressed in baculovirus infected Sf9 insect cells using substrate measured after 60 mins by colorimetric method 29541372
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 362.4 Formel

C21H19FN4O

 Lagerung (Ab Erhaltdatum)
CAS-Nr. 1396841-57-8 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles C1=CC=C(C=C1)C=CCN2C=C(C=N2)C=CC(=O)NC3=C(C=C(C=C3)F)N

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 72 mg/mL (198.67 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
HDAC3
(Cell-free assay)
80 nM
In vitro
RGFP966 is a slow-on/slow-off, competitive tight-binding HDAC inhibitor, with an IC50 of 0.08μM for HDAC3 and no effective inhibition of any other HDAC at concentrations up to 15μM. This compound treatment on two CTCL cell lines for 24 hours prior to western blot analysis resulted in increased acetylation at H3K9/K14, H3K27, and H4K5, but not H3K56ac. It decreases cell growth in CTCL (cutaneous T cell lymphoma) cell lines due to increased apoptosis that is associated with DNA damage and impaired S phase progression. This chemical causes a significant reduction in DNA replication fork velocity within the first hour of drug treatment.
Kinase-Assay
Deacetylierungsassays
Deacetylierungsassays basieren auf dem homogenen Fluoreszenzfreisetzungsassay. Gereinigte rekombinante Enzyme werden mit seriell verdünnten Inhibitoren in den in den Abbildungen angegebenen Konzentrationen inkubiert, mit Präinkubationszeiten von 0 bis 3 Stunden, im Standard-HDAC-Puffer. Acetyl-Lys(Ac)-AMC-Substrat (bei 10 μM, entsprechend dem Km für sowohl HDAC1 als auch HDAC3) wird nach der Präinkubationszeit hinzugefügt. Die Reaktion läuft 1 Stunde lang. Der Trypsin-Peptidase-Entwickler in einer Endkonzentration von 5 mg/ml wird nach 1 Stunde hinzugefügt, und die Fluoreszenzemission wird dann mit einem Tecan M200 96-Well-Plattenlesegerät gemessen.
In vivo
RGFP966 treatment (10 mg/kg) enhances long-term memory for object memory. This compound (3 or 10 mg/kg, s.c.) facilitates extinction and prevents reinstatement of cocaine- conditioned place preference.
Referenzen

Anwendungen (Applications)

Methoden Biomarker Bilder PMID
Western blot p-STAT3 / Acetyl-STAT3 / STAT3 / Ac-H3 / Ac-H4 H3K9K14ac / H3 / H3K56ac / H3K27ac / H4K5ac
S7229-WB1
28338101

Häufig gestellte Fragen (FAQ) (Frequently Asked Questions)

Frage 1:
Does this product S7229 specifically inhibit HDAC3? Or does it target other HDACs as well?

Antwort:
In the paper, it is indicated that "this compound is specific for HDAC3, with an IC50 of 0.08 μM and no effective inhibition of any other HDAC at concentrations up to 15 μM." However, we did not perform experiment to confirm this data. Please refer to the following link for detailed information: http://www.pnas.org/content/110/7/2647.long