Name: PRI-724 (Foscenvivint)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8968
Rating: 5 (32 reviews)

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.12%

99.12

Produkte, die oft zusammen verwendet werden mit PRI-724 (Foscenvivint)

HS-173

It and HS-173 synergistically reduce the viability of FaDu cells.

LGK974 (WNT974)

It and LGK-974 exhibit antitumor properties in NET cell lines.

ICG-001

It and ICG-001 are antifibrotic compounds that inhibit Wnt signaling and prevent liver fibrosis.

Verwandte Targets	JAK TGF-beta/Smad ERK GSK-3 ROCK Hedgehog/Smoothened PKA Secretase STAT Casein Kinase
Andere Wnt/beta-catenin Inhibitors	IWR-1-endo IWP-2 Tegatrabetan (BC-2059) Isoquercitrin SKL2001 BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) PNU-74654 LF3 Salinomycin (Procoxacin) FH535

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	658.64	Formel	C₃₃H₃₅N₆O₇P	Lagerung (Ab Erhaltdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1422253-38-0	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	C-82 prodrug, ICG-001 analog			Smiles	CC1C2N(C(C(=O)N1CC3=CC=CC4=C3N=CC=C4)CC5=CC=C(C=C5)OP(=O)(O)O)C(=O)CN(N2C(=O)NCC6=CC=CC=C6)C

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (151.82 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (151.82 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Von Selleck-Laboren validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich für kundenspezifische Tests an unser Vertriebsteam.	3.330mg/ml (5.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 66.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck-Laboren validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich für kundenspezifische Tests an unser Vertriebsteam.	3.750mg/ml (5.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

Dosierung: mg/kg Durchschnittliches Gewicht der Tiere: g Dosierungsvolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH₂O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	β-catenin CBP
In vivo	Foscenvivint (PRI-724) reduces liver fibrosis and hepatic hydroxyproline levels in HCV mice while attenuating αSMA induction. It leads to increased levels of matrix metalloproteinase (MMP)-8 mRNA in the liver, along with elevated levels of intrahepatic neutrophils and macrophages/monocytes. In conclusion, this compound ameliorates HCV-induced liver fibrosis in mice and is a drug candidate which possesses antifibrotic effect.
Referenzen	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28336942/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35163171/

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Bedingungen	Sponsor/Kollaboratoren	Startdatum	Phases
NCT04688034	Completed	Liver Cirrhosis	Kiminori Kimura MD\|Japan Agency for Medical Research and Development\|Ohara Pharmaceutical Co. Ltd.\|Komagome Hospital	March 15 2021	Phase 1
NCT04047160	Completed	Primary Biliary Cholangitis (PBC)\|Liver Cirrhosis Biliary	Kiminori Kimura MD\|Ohara Pharmaceutical Co. Ltd.\|Japan Agency for Medical Research and Development\|Komagome Hospital	August 29 2019	Phase 1
NCT02195440	Completed	Hepatitis C Virus-infected Cirrhosis	Komagome Hospital\|Prism Pharma Co. Ltd.\|Japan Agency for Medical Research and Development	August 2014	Phase 1
NCT01764477	Completed	Advanced Pancreatic Cancer\|Metastatic Pancreatic Cancer\|Pancreatic Adenocarcinoma	Prism Pharma Co. Ltd.\|inVentiv Health Clinical	April 2013	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PRI-724 (Foscenvivint) CBP/β-Catenin-Antagonist

Molekulargewicht: 658.64