Nur für die Forschung bestimmt

PF-06821497 EZH2 Inhibitor

Name: PF-06821497
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9655
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.: S9655

PF-06821497 ist ein selektiver und oral aktiver Inhibitor der Zeste Homolog 2 (EZH2) mit einem Ki-Wert <0,1 nM gegen mutiertes Y641N EZH2. Es zeigt eine robuste Tumorwachstumshemmung.

PF-06821497 EZH2 Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 467.34

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 98.36%

98.36

Verwandte Targets	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT AMPK Sirtuin
Andere EZH2 Inhibitors	GSK126 Tulmimetostat (CPI-0209) Valemetostat (DS-3201) GSK343 Lirametostat (CPI-1205) CPI-169 MS1943 EBI-2511 EZH2/HSP90-IN-29 SHR2554

Löslichkeit in DMSO oder Wasser (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
Charge:

DMSO : 93 mg/mL (198.99 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Die obigen Löslichkeitsdaten sind alle experimentelle Ergebnisse (keine Literaturwerte).

DMSO : 93 mg/mL (198.99 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 23 mg/mL

Water : Insoluble

Die obigen Löslichkeitsdaten sind alle experimentelle Ergebnisse (keine Literaturwerte).

DMSO : 15 mg/mL (32.09 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 4 mg/mL

Ethanol : 2 mg/mL

Die obigen Löslichkeitsdaten sind alle experimentelle Ergebnisse (keine Literaturwerte).

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
Mass value Mass unit	Concentration value Concentration unit	Volume value Volume unit	Molecular weight (g/mol)

Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo batch selection In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck-Laboren validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich für kundenspezifische Tests an unser Vertriebsteam.	4.650mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 93 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck-Laboren validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich für kundenspezifische Tests an unser Vertriebsteam.	1.150mg/ml (2.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 23 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck-Laboren validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich für kundenspezifische Tests an unser Vertriebsteam.	0.4mg/ml (0.86mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

Dosierung: mg/kg Durchschnittliches Gewicht der Tiere: g Dosierungsvolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH₂O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

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Mehr lesen über PF-06821497 Arbeitskonzentrationen für die Zellkulturbehandlung

PF-06821497 is a potent inhibitor of CYP 1A2 (>30 μM), CYP 2C8 (>30 μM), CYP 2C9 (>30 μM), CYP 2C19 (>30 μM), CYP 2D6 (>30 μM), CYP 3A4 (>30 μM). PF-06821497 exhibits the greatest inhibitory potency toward CYP 1A2 (IC50 = >30000 nM).

Details zu Selektivität & Spezifität

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Informationen	PF-06821497 is a highly selective EZH2 inhibitor. It blocks PRC2 signaling by reducing H3K27me3, inhibiting cancer cell growth.
Mehr lesen über PF-06821497 IC50 für zellbasierte und zellfreie Assays
Hauptanwendungen und Wirkmechanismus

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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	467.34	Formel	C₂₂H₂₄Cl₂N₂O₅	Lagerung (Ab Erhaltdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1844849-10-0	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=CC(=C(C(=O)N1)CN2CCC3=C(C=C(C(=C3C2=O)Cl)C(C4COC4)OC)Cl)OC

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PF-06821497 EZH2 Inhibitor

Molekulargewicht: 467.34

Qualitätskontrolle (Quality Control)

Löslichkeit in DMSO oder Wasser (Solubility in DMSO or Water)

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Arbeitskonzentrationen für die Zellkulturbehandlung (Working Concentrations for Cell Culture Treatment)

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Selektivität & Spezifität (Selectivity & Specificity)

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)