Nur für die Forschung bestimmt
Kat.-Nr.: S8415
Chemische Struktur
| Verwandte Targets | CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas |
|---|---|
| Andere PACAP Receptor Inhibitors | PACAP 6-38 acetate PACAP 1-27 Fipexide |
| Molekulargewicht | 4534.26 | Formel | C203H331N63O53S |
Lagerung (Ab Erhaltdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-Nr. | 137061-48-4 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | Pituitary Adenylate Cyclase Activating Polypeptide 38 | Smiles | CCC(C)C(NC(=O)CNC(=O)C(CC(O)=O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(N)CC1=CN=C[NH]1)C(=O)NC(CC2=CC=CC=C2)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(CC(O)=O)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CC3=CC=C(O)C=C3)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NC(CC4=CC=C(O)C=C4)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCC(N)=O)C(=O)NC(CCSC)C(=O)NC(C)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)C(=O)C(CC5=CC=C(O)C=C5)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)CNC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(CCCNC(N)=N)NC(=O)C(CC6=CC=C(O)C=C6)NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C(CCCNC(N)=N)NC(=O)C(NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(CC(N)=O)NC(=O)C(CCCCN)NN)C(C)C)C(C)C | ||
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In vitro |
Water : 100 mg/mL |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
PAC1
1.1 nM(Ki)
PAC1s
1.7 nM(Ki)
PAC1vs
121 nM(Ki)
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|---|---|
| In vitro |
PACAP 1-38 has potent, efficacious, and sustained stimulatory effects on sympathetic neuronal NPY and catecholamine production. It is a pleiotropic neuropeptide, exhibiting a variety of biologic actions, including activities as a neurotransmitter, neuromodulator, neurotrophic factor, as well as an immunomodulator, in immune cells through its effect on MAPK signaling and modulation of activation of NFκB. This compound dramatically prevents injury of cultured renal proximal tubule cells caused by myeloma light chains through suppression of proinflammatory cytokines production, by inhibiting p38 MAPK and translocation of NFκB via both PAC1 and VPAC1 receptors. It inhibits myeloma cell growth directly and may also indirectly by suppressing production of the growth factor, IL-6, from bone marrow stromal cells, that is stimulated by adhesion of myeloma cells. This neuropeptide suppressed release of both IL-6 and TNFα dose dependently. |
| In vivo |
PACAP38 is capable of inhibiting light chain-induced cytokine expression with a great potency and prevented the resulting cell damage in vivo. However, this compound is also considered as an autoregulatory factor for certain tumors, stimulating their growth in an autocrine fashion. |
Referenzen |
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