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AZD9291 (Osimertinib) Mutantenselektiver EGFR-Inhibitor

Kat.-Nr.: S7297

Osimertinib (AZD9291) ist ein oraler, irreversibler und mutantenselektiver EGFR-Inhibitor mit einer IC50 von 12,92, 11,44 und 493,8 nM für Exon 19-Deletion EGFR, L858R/T790M EGFR bzw. WT EGFR in LoVo-Zellen. Phase 3.

AZD9291 (Osimertinib) EGFR Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 499.61

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.99%

99.99

Verwandte Targets	VEGFR FGFR PDGFR c-Met Src MEK CSF-1R HER2 FLT3 c-Kit
Andere EGFR Inhibitors	Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) Genistein Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) WZ4002 PD153035 HCl

Löslichkeit in DMSO oder Wasser (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
Charge:

DMSO : 99 mg/mL (198.15 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 99 mg/mL

Water : Insoluble

Die obigen Löslichkeitsdaten sind alle experimentelle Ergebnisse (keine Literaturwerte).

DMSO : 100 mg/mL (200.15 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 33 mg/mL

Water : Insoluble

Die obigen Löslichkeitsdaten sind alle experimentelle Ergebnisse (keine Literaturwerte).

DMSO : 100 mg/mL (200.15 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Die obigen Löslichkeitsdaten sind alle experimentelle Ergebnisse (keine Literaturwerte).

DMSO : 100 mg/mL (200.15 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

Die obigen Löslichkeitsdaten sind alle experimentelle Ergebnisse (keine Literaturwerte).

DMSO : 99 mg/mL (198.15 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 36 mg/mL

Water : Insoluble

Die obigen Löslichkeitsdaten sind alle experimentelle Ergebnisse (keine Literaturwerte).

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
Mass value Mass unit	Concentration value Concentration unit	Volume value Volume unit	Molecular weight (g/mol)

Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo batch selection In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck-Laboren validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich für kundenspezifische Tests an unser Vertriebsteam.	7.500mg/ml (15.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck-Laboren validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich für kundenspezifische Tests an unser Vertriebsteam.	0.800mg/ml (1.60mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Von Selleck-Laboren validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich für kundenspezifische Tests an unser Vertriebsteam.	5.000mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

Dosierung: mg/kg Durchschnittliches Gewicht der Tiere: g Dosierungsvolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH₂O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Mehr lesen über AZD9291 (Osimertinib) Löslichkeit in DMSO oder Wasser

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Mehr lesen über AZD9291 (Osimertinib) Arbeitskonzentrationen für die Zellkulturbehandlung

AZD9291 (Osimertinib) is a potent inhibitor of EGFR L858R/T790M recombinant enzyme (1 nM), EGFR L858R recombinant enzyme (12 nM), EGFRvIII (<100 nM), EGFR 19Del/T790M/C797S protein (124.82 nM), WT EGFR (184 nM), EGFR 19Del/C797S protein (304.39 nM), EGFR L858R/C797S protein (573.72 nM), hERG-encoded potassium channel (Kv11.1) (690000 nM), EGFR, EGFR sensitive mutations, EGFR T790M, EGFR exon 19 deletion, MAPK-interacting kinases, eIF4E. AZD9291 (Osimertinib) exhibits the greatest inhibitory potency toward EGFR L858R/T790M recombinant enzyme (IC50 = 1 nM).

Details zu Selektivität & Spezifität

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Informationen	AZD9291 (Osimertinib) is a potent, selective, irreversible ATP-competitive mutant EGFR inhibitor. It affects MAPK/ERK and PI3K/AKT signaling by covalently binding to the Cys797 residue to block autophosphorylation, effectively inhibiting tumor cell proliferation and inducing apoptosis.
Mehr lesen über AZD9291 (Osimertinib) IC50 für zellbasierte und zellfreie Assays
Hauptanwendungen und Wirkmechanismus

Mehr lesen über AZD9291 (Osimertinib) Wirkungsmechanismus

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	499.61	Formel	C₂₈ H₃₃ N₇ O₂	Lagerung (Ab Erhaltdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1421373-65-0	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Mereletinib			Smiles	CN1C=C(C2=CC=CC=C21)C3=NC(=NC=C3)NC4=C(C=C(C(=C4)NC(=O)C=C)N(C)CCN(C)C)OC

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Mehr vergleichende Analysen lesen über AZD9291 (Osimertinib)

Häufig gestellte Fragen (FAQ) (Frequently Asked Questions)

Frage 1:
Can this formulation be used in mice? What are its reconstitution instructions for in vivo with mice?

Antwort:
It can be used for animal study. The vehicle we suggest is: 5%DMSO+40%PEG300+5%Tween 80+50%ddH2O.

Verdünnungsrechner

Berechnen Sie die für die Herstellung einer Stammlösung erforderliche Verdünnung. Der Selleck-Verdünnungsrechner basiert auf der folgenden Gleichung:

Konzentration _(Ausgangs-) x Volumen _(Ausgangs-) = Konzentration _(End-) x Volumen _(End-)

Diese Gleichung wird häufig wie folgt abgekürzt: C1V1 = C2V2 ( Eingabe Ausgabe )

*Verwenden Sie bei der Herstellung von Stammlösungen immer das chargenspezifische Molekulargewicht des Produkts, das Sie auf dem Fläschchenetikett und im Sicherheitsdatenblatt / Analysenzertifikat (online verfügbar) finden.

Die Gleichung des Rechners für Serienverdünnungen

Serienverdünnungen

Konzentration (Ausgangs-):

Verdünnungsstufen:

Berechnetes Ergebnis

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):