Nur für die Forschung bestimmt

ONC212 GPR Agonist

Name: ONC212
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8673
Rating: 5 (9 reviews)

Kat.-Nr.: S8673

ONC212, ein fluoriertes ONC201-Analogon, ist ein selektiver Agonist von GPR132. Diese Verbindung ist in den meisten soliden Tumoren und hämatologischen Malignomen im niedrigen nanomolaren Bereich breit wirksam und weist eine robuste antileukämische Aktivität auf.

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 440.46

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: S867301 DMSO]88 mg/mL]false]Ethanol]88 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.87%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.87

Verwandte Targets	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Andere GPR Inhibitors	Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate GW9508 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid AH7614 TC-G-1008 (GPR39-C3) JMS-17-2 NE 52-QQ57 GSK1292263 AZD1981 SNAP94847 hydrochloride

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	440.46	Formel	C₂₄H₂₃F₃N₄O	Lagerung (Ab Erhaltdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1807861-48-8	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1CN(CC2=C1N3CCN=C3N(C2=O)CC4=CC=C(C=C4)C(F)(F)F)CC5=CC=CC=C5

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 88 mg/mL (199.79 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 88 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck-Laboren validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich für kundenspezifische Tests an unser Vertriebsteam.	2.200mg/ml (4.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 44 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck-Laboren validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich für kundenspezifische Tests an unser Vertriebsteam.	1.400mg/ml (3.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

Dosierung: mg/kg Durchschnittliches Gewicht der Tiere: g Dosierungsvolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH₂O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

In vitro	ONC212 shows an anti-proliferative effect in a large panel of pancreatic cancer cell lines with this compound having at least a ten-fold increased potency than ONC201. It induces apoptosis earlier and at lower concentrations than ONC201 in sensitive pancreatic cancer cell lines. This compound exerts potent and prominent apoptogenic effects on acute myeloid leukemia (AML) and mantle cell lymphoma (MCL) cell lines (e.g., ED50s of 141.0 nM in p53 wild-type OCI-AML3 cells, 105.7 nM in MOLM13 cells, and 265.2 nM in p53-null JeKo-1 cell lines). Time course analysis of apoptosis in OCI-AML3 cells shows that it takes more than 36 hours to start to induce apoptosis. This chemical significantly induces Sub-G1 apoptotic cells and/or cell cycle arrest.
In vivo	ONC212 shows improved efficacy in melanoma and hepatocellular carcinoma xenograft models. This compound has a broad therapeutic window, an acceptable PK profile, and is orally well-tolerated in mice with no evidence of toxicity at efficacious doses in both colon and triple negative breast cancer. It exhibits rapid kinetics of activity. This chemical has a slightly shorter half-life than ONC201, with a clearance from the blood at 12 hours, T_1/2 of 4.3 hours, and Cmax of 1.4 mg/mL. It has a prolonged pharmacodynamic effect despite systemic clearance. Oral administration shows potent anti-tumor efficacy in a human melanoma xenograft and hepatocellular model. ONC206 and ONC201 both inhibit invasion and migration of tumor cells while this compound inhibits only invasion.
Referenzen	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5669847/ [2] http://www.bloodjournal.org/content/128/22/4059 [3] http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/3245 [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28489985/

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