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Nur für die Forschung bestimmt

Nilvadipine Calcium Channel Inhibitor

Kat.-Nr.: S2721

Nilvadipine (ARC029, FR34235, FK235) ist ein potenter Calcium Channel Blocker mit einer IC50 von 0,03 nM.
Nilvadipine Calcium Channel Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 385.37

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: S272101 DMSO]77 mg/mL]false]Ethanol]33 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.99%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datenblatt
99.99

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 385.37 Formel

C19H19N3O6

 Lagerung (Ab Erhaltdatum)
CAS-Nr. 75530-68-6 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme ARC029, FR34235,FK235 Smiles CC1=C(C(C(=C(N1)C#N)C(=O)OC)C2=CC(=CC=C2)[N+](=O)[O-])C(=O)OC(C)C

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 77 mg/mL (199.8 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 33 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Calcium channel
0.03 nM
In vitro

Nilvadipine strongly inhibits the chemotaxis of interleukin-1 (IL-1), leukotriene B4 (LTB4), platelet-derived growth factor (PDGF) with IC50 of 0.1 nM in rat aortic smooth muscle cells (SMC). This compound is reported to increase renal blood flow and reduce filtration fraction in the isolated perfused hydronephrotic kidney, suggesting indirectly afferent and efferent arteriolar vasodilation.

In vivo

Nilvadipine preserves retinal morphology and electroretinogram responses in RCS rats during the initial stage of retinal degeneration. This compound significantly enhances rhodopsin kinase and alphaA-crystallin expression and suppression of caspase 1 and 2 expression in the retina of RCS rats. It completely inhibits the vasoactivity elicited by Abeta in rat aortae and in human middle cerebral arteries. This chemical restores cortical perfusion levels in Tg APPsw to values similar to those observed in control littermates without notably affecting the CBF of control mice. It suppresses ischemia (20 min)-reflow (20 min)-induced paw edema of mice (ED30:0.4 mg/kg i.v. and 2 mg/kg p.o.). This compound suppresses carrageenan-induced paw edema (ED30:15 mg/kg in rats and 20 mg/kg in mice) at a potency corresponding to that of an anti-inflammatory drug, ibuprofen. Nifedipine, nicardipine and nimodipine results in a suppression of 30% only with 100 mg/kg oral dosing in rats. It inhibits superoxide radical (O-2production from xanthine oxidase (XOD) both with lactate dehydrogenase + NADH method and cytochrome c method (IC50:90 and 100 mg/mL, respectively).

Referenzen
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14746921/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1654907/

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2017-03-06)

NCT-Nummer Rekrutierung Bedingungen Sponsor/Kollaboratoren Startdatum Phases
NCT02017340 COMPLETED
Alzheimer's Disease
Prof Brian Lawlor
 2013-04-24 PHASE3