Home Metabolism Acetyl-CoA carboxylase Inhibitor Firsocostat (ND-630, GS-0976)

Nur für die Forschung bestimmt

Firsocostat (ND-630, GS-0976) Acetyl-CoA carboxylase Inhibitor

Kat.-Nr.: S8893

Firsocostat (GS-0976, ND-630) ist ein reversibler Inhibitor der Acetyl-CoA carboxylase (ACC) mit IC50-Werten von 2,1 nM bzw. 6,1 nM für hACC1 und hACC2.
Firsocostat (ND-630, GS-0976) Acetyl-CoA carboxylase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 569.63

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: S889301 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.97%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datenblatt
99.97

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
HepG2 Function assay Inhibition of fatty acid synthesis in human HepG2 cells, IC50<0.1μM 25333641
VERO-E6 Toxicity assay 48 hrs Toxicity CC50 against VERO-E6 cells determined at 48 hours by high content imaging (same conditions as 2_LEY without exposure to 0.01 MOI SARS CoV-2 virus), CC50=0.11μM ChEMBL
VERO-E6 Function assay 48 hrs Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of VERO-E6 cells after 48 hours exposure to 0.01 MOI SARS CoV-2 virus by high content imaging, IC50=0.38μM ChEMBL
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 569.63 Formel

C28H31N3O8S

 Lagerung (Ab Erhaltdatum) 3 years -20°C powder
CAS-Nr. 1434635-54-7 -- Lagerung von Stammlösungen

Synonyme NDI-010976 Smiles CC1=C(SC2=C1C(=O)N(C(=O)N2CC(C3=CC=CC=C3OC)OC4CCOCC4)C(C)(C)C(=O)O)C5=NC=CO5

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (175.55 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
hACC1
(Cell-free assay)
2.1 nM
hACC2
(Cell-free assay)
6.1 nM
In vitro

When ND-630 and [14C]acetate were administered to Hep-G2 cells for 4 h, ND-630 inhibited FASyn with EC50 values of 66 nM in cells cultured in medium containing. When ND-630 and[14C]palmitate were administered to C2C12 cells for 6 h, ND-630 increased both the release of [14C]O2 and the production of[14C]acid-soluble material.
In vivo

When administered chronically to rats with diet-induced obesity, ND-630 reduces hepatic steatosis, improves insulin sensitivity, reduces weight gain without affecting food intake, and favorably affects dyslipidemia.
Referenzen

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Bedingungen Sponsor/Kollaboratoren Startdatum Phases
NCT02891408 Completed
Nonalcoholic Steatohepatitis (NASH)
Gilead Sciences
 September 23 2016 Phase 1