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Nur für die Forschung bestimmt

Napabucasin (BBI608) STAT Inhibitor

Kat.-Nr.: S7977

Napabucasin (BBI608) ist ein oral verfügbarer Stat3- und Krebszell-Stammzellinhibitor.
Napabucasin (BBI608) STAT Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 240.21

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.72%
99.72

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
human DU145 cells Function assay 72 h Anticancer activity against human DU145 cells after 72 hrs by XTT assay, IC50=0.02304 μM 18829316
human HaCaT cells Function assay 48 h Antihyperproliferative activity against human HaCaT cells after 48 hrs by phase contrast microscopy, IC50=0.5 μM 22845014
human HaCaT cells Proliferation assay Antiproliferative activity against human HaCaT cells, IC50=0.5 μM 10479319
KB cells Cytotoxicity assay Effective cytotoxic dose against KB cells was evaluated, ED50=4.2 μM 9873618
MDA-MB-231 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 0.34 μM. 28558333
HepG2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 0.66 μM. 28558333
A549 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human A549 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 0.74 μM. 28558333
K562 Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human K562 cells measured after 48 hrs by MTT assay, IC50 = 1 μM. 30003778
MDA-MB-231 Function assay 4 hrs Inhibition of STAT3 phosphorylation at Y705 in human MDA-MB-231 cells assessed as reduction in ratio of phosphorylated STAT3 to total STAT3 level after 4 hrs by HTRF assay, EC50 = 1.9 μM. 30003778
MDA-MB-231 Function assay 4 hrs Inhibition of STAT3 phosphorylation at Y705 in human MDA-MB-231 cells after 4 hrs by HTRF assay, EC50 = 2 μM. 30003778
MDA-MB-231 Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells measured after 48 hrs by MTT assay, IC50 = 2.1 μM. 30003778
HepG2 Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human HepG2 cells after 48 hrs by CCK-8 assay, IC50 = 10.2 μM. 29604543
L02 Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human L02 cells after 48 hrs by CCK-8 assay, IC50 = 18.7 μM. 29604543
MDA-MB-231 Function assay 100 uM 1 hr Binding affinity to STAT3 in human MDA-MB-231 cells at 100 uM treated for 1 hr followed by thermolysin addition measured after 30 mins by DARTS-Western blot analysis 30003778
MDA-MB-231 Function assay 5 umol/L 24 hrs Induction of superoxide generation in human MDA-MB-231 cells at 5 umol/L measured after 24 hrs by DHE staining based flow cytometry 30003778
MDA-MB-231 Function assay 5 umol/L 24 hrs Induction of superoxide generation in human MDA-MB-231 cells at 5 umol/L measured after 24 hrs in presence of NQO1 inhibitor dicoumarol by DHE staining based flow cytometry 30003778
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 240.21 Formel

C14H8O4

 Lagerung (Ab Erhaltdatum)
CAS-Nr. 83280-65-3 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme BBI608 Smiles CC(=O)C1=CC2=C(O1)C(=O)C3=CC=CC=C3C2=O

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 14 mg/mL (58.28 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Stat3
In vitro
Napabucasin downregulates stemness gene expression driven by Stat3 and cancer stemness properties, and effectively inhibits self-renewal of stemness-high cancer cells with IC50 ranged from 0.291~1.19 μM, on inhibition on normal stem cells.
In vivo
In mice bearing PaCa-2 xenografts, Napabucasin (20 mg/kg, i.p.) significantly inhibits tumor growth, relapse and metastasis.
Referenzen

Anwendungen (Applications)

Methoden Biomarker Bilder PMID
Western blot CDK4 / Cyclin D1 STAT3 / β-catenin / c-Myc c-Myc / Nanog / Bmi-1 / Axl / Sox2 / Klf4 / β-catenin / Survivin
S7977-WB1
31277685
Immunofluorescence STAT3 Cleaved caspase-3
S7977-IF1
31277685
Growth inhibition assay Cell viability
S7977-viability1
31277685

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Bedingungen Sponsor/Kollaboratoren Startdatum Phases
NCT03525405 Completed
ADME|Healthy
Sumitomo Pharma America Inc.
 May 18 2018 Phase 1
NCT03416816 Terminated
Neoplasms
Sumitomo Pharma America Inc.|Syneos Health
 May 15 2018 Phase 1
NCT02279719 Completed
Hepatocellular Carcinoma
Sumitomo Pharma America Inc.
 December 2014 Phase 1|Phase 2