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N-Ethylmaleimide (NEM) Cysteine Peptidases Inhibitor

Kat.-Nr.: S3692

NEM (N-Ethylmaleimide) ist eine organische Verbindung, die von der Maleinsäure abgeleitet ist. Es ist ein irreversibler Inhibitor aller Cysteinpeptidasen, wobei die Alkylierung an der Thiolgruppe des aktiven Zentrums erfolgt. N-Ethylmaleimide (NEM) inaktiviert endogene Deubiquitinase-Enzyme (DUBs). N-Ethylmaleimide (NEM) hemmt spezifisch den Phosphattransport in Mitochondrien.
N-Ethylmaleimide (NEM) Cysteine Protease Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 125.13

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.96%
99.96

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
KBV1 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against drug-resistant human KBV1 cells expressing P-gp incubated for 72 hrs by MTT assay, IC50=16μM 21657271
KB-3-1 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human KB-3-1 cells incubated for 72 hrs by MTT assay, IC50=30μM 21657271
COS7 Function assay 90 mins Binding affinity to rat Galpha-fused ORL1 receptor expressed in african green monkey COS7 cells after 90 mins, EC50=43.7μM 22061823
BL21 (DE3) Function assay 30 mins Irreversible inhibition of human recombinant IDE expressed in Escherichia coli BL21 (DE3) cells using ATTO 655- Cys-Lys-Leu-Val-Phe-Phe-Ala-Glu-Asp-Trp as substrate preincubated for 30 mins followed by 100 fold compound dilution by spectrophotometric anal 31276900
KU812 Function assay 20 mins Inhibition of SENP1 in human KU812 cells preincubated for 20 mins followed by addition of HA-SUMO1-VS as substrate measured after 2 hrs by immunoblot analysis 27491710
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 125.13 Formel

C6H7NO2

Lagerung (Ab Erhaltdatum)
CAS-Nr. 128-53-0 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CCN1C(=O)C=CC1=O

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 25 mg/mL (199.79 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 25 mg/mL

Ethanol : 25 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

In vitro

N-Ethylmaleimide (NEM) inactivates endogenous deubiquitinating enzymes (DUBs) and specifically inhibits phosphate transport in mitochondria.

In vivo

N-Ethylmaleimide (NEM) is an irreversible cysteine protease (sulfhydryl) inhibitor.

Referenzen

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Bedingungen Sponsor/Kollaboratoren Startdatum Phases
NCT00750477 Completed
Osteoarthritis
ESM Technologies LLC
December 2004 Not Applicable
NCT00750230 Completed
Osteoarthritis|Fibromyalgia
ESM Technologies LLC
October 2003 Not Applicable