Name: MS023
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8112
Rating: 5 (16 reviews)

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.15%

99.15

Verwandte Targets	EZH2 MAT2A DNA Methyltransferase LSD1 JMJD G9a/GLP MLL NSD FTO SETD
Andere PRMT Inhibitors	TNG908 (Ralometostat) GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938) LLY-283 GSK3368715 3HCl C7280948 TC-E 5003 MRTX1719 (Navlimetostat) TP-064 MS023 hydrochloride LLY-284

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	287.40	Formel	C₁₇H₂₅N₃O	Lagerung (Ab Erhaltdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1831110-54-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	Lösungen sind instabil. Bitte frisch ansetzen oder kleine, vorabgepackte Grössen kaufen. Nach Erhalt umfüllen.
Synonyme	N/A			Smiles	CC(C)OC1=CC=C(C=C1)C2=CNC=C2CN(C)CCN

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 57 mg/mL (198.32 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 57 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 57 mg/mL (198.32 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 29 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 57 mg/mL (198.32 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 57 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck-Laboren validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich für kundenspezifische Tests an unser Vertriebsteam.	2.850mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 57 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck-Laboren validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich für kundenspezifische Tests an unser Vertriebsteam.	0.475mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

Dosierung: mg/kg Durchschnittliches Gewicht der Tiere: g Dosierungsvolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH₂O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	PRMT6 (Cell-free assay) 4 nM PRMT8 (Cell-free assay) 5 nM PRMT1 (Cell-free assay) 30 nM PRMT4 (Cell-free assay) 83 nM PRMT3 (Cell-free assay) 119 nM
In vitro	MS023 potently reduces cellular levels of H4R3me2a in MCF7 and HEK293 cells by inhibiting PRMT1/6 methyltransferase activity with IC50 of 9 nM and 56 nM, respectively. This compound also inhibits cell growth and potentially induces growth arrest and flattening morphology at low concentrations. It displayed high potency for type I PRMTs including PRMT1, 3, 4, 6 and 8, but was completely inactive against type II and type III PRMTs, protein lysine methyltransferases and DNA methyltransferases. This chemical potently decreased cellular levels of histone arginine asymmetric dimethylation. It also reduced global levels of arginine asymmetric dimethylation and concurrently increased levels of arginine monomethylation and symmetric dimethylation in cells.
Kinase-Assay	PRMT Biochemische Assays
Kinase-Assay	Ein Szintillationsnäherungsassay (SPA) wird verwendet, um die Wirkung von Testverbindungen auf die Hemmung der durch PRMTs katalysierten Methyltransferreaktion zu bewerten. Kurz gesagt, das tritiierte S-Adenosyl-L-Methionin (3H-SAM) wird als Donor der Methylgruppe verwendet. Das (3H) methylierte biotinylierte Peptid wird in einer Streptavidin/Szintillationsmittel-beschichteten Mikroplatte eingefangen, wodurch das inkorporierte 3H-Methyl und das Szintillationsmittel in enge Nähe gebracht werden, was zu einer Lichtemission führt, die durch Verfolgung des Radioaktivitätssignals (Counts per Minute) quantifiziert wird, wie von einem TopCount NXT Microplate Scintillation and Luminescence Counter gemessen. Bei Bedarf wird nicht tritiertes SAM zur Ergänzung der Reaktionen verwendet. Die IC50-Werte werden unter ausgewogenen Bedingungen bei Km-Konzentrationen sowohl des Substrats als auch des Kofaktors durch Titration von Testverbindungen in der Reaktionsmischung bestimmt.
In vivo	This compound is a potent, selective, and cell-active Type I PRMT inhibitor.
Referenzen	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26598975/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31217189/

Anwendungen (Applications)

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	PRMT6 / H3R2me2a / DNMT1 / UHRF1		29262320

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

MS023 Typ I PRMT Inhibitor

Molekulargewicht: 287.40

Qualitätskontrolle (Quality Control)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Löslichkeit (Solubility)

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Anwendungen (Applications)