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Marimastat (BB-2516) MMP Inhibitor

Kat.-Nr.: S7156

Marimastat (BB-2516, TA2516) ist ein Breitspektrum-matrix metalloprotease (MMP)-Inhibitor mit IC50-Werten von 3 nM, 5 nM, 6 nM, 9 nM bzw. 13 nM für MMP-9, MMP-1, MMP-2, MMP-14 und MMP-7. Diese Verbindung hat Phase 3 erreicht.
Marimastat (BB-2516) MMP Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 331.41

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.86%
99.86

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
HT1080 Function assay In vitro inhibitory activity against matrix metalloprotease 2 isolated from human HT1080 fibrosarcoma cells induced with TNF, IC50=0.00085μM. 9873712
THP-1 Function assay Selective inhibition of the cellular TNF alpha release from LPS-stimulated THP-1 cells, IC50=2.1μM. 11754593
Sf9 Function assay 6 hrs Inhibition of full length recombinant ADAMTS4 (unknown origin) expressed in insect Sf9 cells after 6 hrs by alkaline phosphatase-based assay, IC50=10μM. 26653735
Sf9 Function assay 6 hrs Inhibition of full length recombinant ADAMTS5 (unknown origin) expressed in insect Sf9 cells after 6 hrs by alkaline phosphatase-based assay, IC50=10μM. 26653735
A549 Function assay 10 uM 1 hr Inhibition of ADAM10 in human A549 cells assessed as inhibition of betacellulin shedding at 10 uM after 1 hr by ELISA 26192023
A549 Function assay 10 uM 1 hr Inhibition of ADAM17 in human A549 cells assessed as decrease in PMA-stimulated soluble TGFalpha level in cell supernatant at 10 uM preincubated for 1 hr followed by PMA stimulation measured after 1 hr by ELISA 26192023
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 331.41 Formel

C15H29N3O5

 Lagerung (Ab Erhaltdatum)
CAS-Nr. 154039-60-8 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme TA2516 Smiles CC(C)CC(C(C(=O)NO)O)C(=O)NC(C(=O)NC)C(C)(C)C

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 54 mg/mL (162.94 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
MMP-9
(cell-free assay)
3 nM
MMP-1
(cell-free assay)
5 nM
MMP-2
(cell-free assay)
6 nM
MMP-14
(cell-free assay)
9 nM
MMP-7
(cell-free assay)
16 nM
MMP-3
(cell-free assay)
230 nM
In vitro

Marimastat (BB-2516) (100 nM) significantly inhibits the expression of MMP14 in U251, U87, GBM39, and GBM43 tumor cells. This compound specifically inhibits the growth of glioma cells and has no effect on normal human astrocytes (NHA).

It early down-regulates the expression of Notch target genes, such as Hes1 and Hes5.
Kinase-Assay
Inhibitorkinetik
Rekombinante humane MMP2 wird mit 1 mM 4-Aminophenylquecksilberacetat 1 Stunde bei 37 °C aktiviert. In Gegenwart steigender Konzentrationen von Marimastat (BB-2516) werden die Spaltungsraten von 1 μM des gelöschten fluoreszierenden MMP-Substrats (7-Methoxycoumarin-4-yl)acetyl-Pro-Leu-Gly-Leu-[3-(2,4-dinitrophenyl)-L-2,3-diaminoproprionyl]-Ala-Arg-NH2 in 96-Well-Fluorimetrieplatten bei 37 °C, 100 mM Tris-HCl (pH 7,5), 100 mM NaCl, 10 mM CaCl2, 0,05 % Brij 35 unter Verwendung eines 320 nm Anregungsfilters und eines 405 nm Emissionsfilters gemessen. Kurvenanpassung und IC50-Berechnungen erfolgen mit GraphPad Prism 5.0 Software.
In vivo

In an orthotopic oral squamous cell carcinoma implantation model, marimastat (BB-2516) (150 mg/kg/day, p.o.) administered by an osmotic pump significantly suppresses the cervical lymph node metastasis and activation of MMP-2, and has a significantly better survival than control group.

This compound reduces MMP hyperactivity of polycystic human and rat cholangiocytes and blocks the cystic expansion of PCK cholangiocytes. Chronic treatment of 8-week-old PCK rats with it inhibits hepatic cystogenesis and fibrosis.
Referenzen
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23098139/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12405288/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24436140/

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2026-05-12)

NCT-Nummer Rekrutierung Bedingungen Sponsor/Kollaboratoren Startdatum Phases
NCT07500233 NOT_YET_RECRUITING
Snakebite
Liverpool School of Tropical Medicine
 2027-01 PHASE2
NCT00003010 COMPLETED
Breast Cancer
Eastern Cooperative Oncology Group
 1997-12-02 PHASE3
NCT00003011 COMPLETED
Lung Cancer
NCIC Clinical Trials Group
 1997-01-31 PHASE3
NCT00261391 COMPLETED
Vascular Anomalies
Boston Children's Hospital
 2000-10 PHASE1
NCT00002911 COMPLETED
Lung Cancer
ILEX Oncology Services, Incorporated
 1996-12 PHASE3