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LY294002 PI3K Inhibitor

Kat.-Nr.: S1105

LY294002 (SF 1101, NSC 697286) ist das erste synthetische Molekül, das PI3Kα/δ/β mit einer IC50 von 0,5 μM/0,57 μM/0,97 μM hemmt; es ist in Lösung stabiler als Wortmannin und blockiert auch die Autophagosomenbildung. Es bindet nicht nur an Klasse-I-PI3Ks und andere PI3K-verwandte Kinasen, sondern auch an neuartige Ziele, die scheinbar nicht zur PI3K-Familie gehören. Diese Verbindung hemmt auch CK2 mit einer IC50 von 98 nM. Es ist ein nicht-spezifischer DNA-PKcs-Inhibitor und aktiviert Autophagy und Apoptosis.

LY294002 PI3K Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 307.34

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.99%

99.99

Verwandte Targets	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Andere PI3K Inhibitors	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549) Paxalisib (GDC-0084)

Löslichkeit in DMSO oder Wasser (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
Charge:

DMSO : 80 mg/mL (260.29 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Die obigen Löslichkeitsdaten sind alle experimentelle Ergebnisse (keine Literaturwerte).

DMSO : 61 mg/mL (198.47 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 61 mg/mL

Water : Insoluble

Die obigen Löslichkeitsdaten sind alle experimentelle Ergebnisse (keine Literaturwerte).

DMSO : 61 mg/mL (198.47 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Die obigen Löslichkeitsdaten sind alle experimentelle Ergebnisse (keine Literaturwerte).

DMSO : 61 mg/mL (198.47 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 61 mg/mL

Water : Insoluble

Die obigen Löslichkeitsdaten sind alle experimentelle Ergebnisse (keine Literaturwerte).

DMSO : 31 mg/mL (100.86 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 31 mg/mL

Water : Insoluble

Die obigen Löslichkeitsdaten sind alle experimentelle Ergebnisse (keine Literaturwerte).

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
Mass value Mass unit	Concentration value Concentration unit	Volume value Volume unit	Molecular weight (g/mol)

Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo batch selection In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck-Laboren validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich für kundenspezifische Tests an unser Vertriebsteam.	3.400mg/ml (11.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 68 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%absolute ethyl alcohol 1 95%Corn oil Von Selleck-Laboren validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich für kundenspezifische Tests an unser Vertriebsteam.	1.000mg/ml (3.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear absolute ethyl alcohol stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 20%PEG300 2 5%Tween80 3 70%ddH2O Von Selleck-Laboren validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich für kundenspezifische Tests an unser Vertriebsteam.	3.500mg/ml (11.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 70 mg/ml clarified DMSO stock solution to 200 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 700 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck-Laboren validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich für kundenspezifische Tests an unser Vertriebsteam.	3.000mg/ml (9.76mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

Dosierung: mg/kg Durchschnittliches Gewicht der Tiere: g Dosierungsvolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH₂O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Mehr lesen über LY294002 Löslichkeit in DMSO oder Wasser

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Mehr lesen über LY294002 Arbeitskonzentrationen für die Zellkulturbehandlung

LY294002 is a potent inhibitor of Purified PI3K (1400 nM), PI3K (20000 nM), HSV-1 (20000 nM), AKT, MTOR, Notch signaling, YBX1, ZDHHC20, NFKB, GSK3B. LY294002 exhibits the greatest inhibitory potency toward Purified PI3K (IC50 = 1400 nM).

Details zu Selektivität & Spezifität

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Informationen	LY294002 is a potent, reversible, ATP-competitive PI3K inhibitor. It affects PI3K/Akt/mTOR and NF-κB signaling by binding to the PI3K ATP-binding site and blocking Akt phosphorylation, effectively inhibiting cell proliferation, EMT, and angiogenesis while promoting apoptosis.
Mehr lesen über LY294002 IC50 für zellbasierte und zellfreie Assays
Hauptanwendungen und Wirkmechanismus

Mehr lesen über LY294002 Wirkungsmechanismus

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	307.34	Formel	C₁₉H₁₇NO₃	Lagerung (Ab Erhaltdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	154447-36-6	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	SF 1101, NSC 697286			Smiles	C1COCCN1C2=CC(=O)C3=C(O2)C(=CC=C3)C4=CC=CC=C4

Mehr lesen über Lagerung & Stabilität

Mehr vergleichende Analysen lesen über LY294002

Häufig gestellte Fragen (FAQ) (Frequently Asked Questions)

Frage 1:
I want to buy a inhibitor that can inactivates Akt/PI3K. I notice the protocol of this compound (catalog no. s1105) says it will inactivates Akt/PKB. Is it available for Akt/PI3K inhibition?

Antwort:
It is the first synthetic molecule known to inhibit PI3Kα/δ/β with IC50 of 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM, respectively. This compound can inhibit PI3K/AKT. PKB is the alternative name of AKT.

Frage 2:
What is the suggested formulation of this compound for mouse injection(i.p.)?

Antwort:
It can be dissolved in 4% DMSO/30% PEG 300/5% Tween 80/ddH2O at 5 mg/ml clearly, and the concentration of DMSO is safe for in vivo experiments.

Verdünnungsrechner

Berechnen Sie die für die Herstellung einer Stammlösung erforderliche Verdünnung. Der Selleck-Verdünnungsrechner basiert auf der folgenden Gleichung:

Konzentration _(Ausgangs-) x Volumen _(Ausgangs-) = Konzentration _(End-) x Volumen _(End-)

Diese Gleichung wird häufig wie folgt abgekürzt: C1V1 = C2V2 ( Eingabe Ausgabe )

*Verwenden Sie bei der Herstellung von Stammlösungen immer das chargenspezifische Molekulargewicht des Produkts, das Sie auf dem Fläschchenetikett und im Sicherheitsdatenblatt / Analysenzertifikat (online verfügbar) finden.

Die Gleichung des Rechners für Serienverdünnungen

Serienverdünnungen

Konzentration (Ausgangs-):

Verdünnungsstufen:

Berechnetes Ergebnis

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):