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Leptomycin B (LMB) CRM1 Inhibitor

Kat.-Nr.: S7580

Leptomycin B (LMB, CI 940, Elactocin, Mantuamycin, NSC 364372) ist ein potentes Antimykotikum, das aus Streptomyces isoliert wurde und als spezifischer Inhibitor des nukleären Exportfaktors CRM1 wirkt. Leptomycin B induziert schnell zytotoxische Effekte in Krebszelllinien durch kovalente Hemmung von CRM1 mit IC50-Werten von 0,1 nM–10 nM.
Leptomycin B (LMB) CRM1 Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 540.73

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.74%
99.74

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 540.73 Formel

C33H48O6

 Lagerung (Ab Erhaltdatum) 3 years -20°C powder
CAS-Nr. 87081-35-4 -- Lagerung von Stammlösungen

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (184.93 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
CRM1
In vitro

Leptomycin B (LMB) is a potent anti-fungal antibiotic from Streptomyces sp., also can inhibit the expression of COX-2 mRNA and protein induced by serum withdrawal in MDA-MB-231 cells.
In vivo

Leptomycin B (LMB) Reduces Matrix Metalloproteinase-9 Expression and Suppresses Cutaneous Inflammation
Referenzen

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Bedingungen Sponsor/Kollaboratoren Startdatum Phases
NCT03027388 Completed
Astrocytoma Grades II III and IV|Glioblastoma Multiforme|Giant Cell Glioblastoma|Glioma|Oligodendrogliomas
National Cancer Institute (NCI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC)
 January 9 2019 Phase 2
NCT03804879 Completed
Diabetic Nephropathy
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 December 17 2018 Phase 2