Home Endocrinology & Hormones Androgen Receptor Antagonist JNJ-63576253 (TRC-253)

Nur für die Forschung bestimmt

JNJ-63576253 (TRC-253) Androgen Receptor Antagonist

Kat.-Nr.: S9900

JNJ-63576253 (TRC-253) ist ein potenter und selektiver Androgen Receptor (AR) Antagonist mit einem IC50 von 6,9 nM und zeigt eine robuste Hemmung in WT- und LBD-mutierten, Enzalutamid-resistenten Prostatakrebsmodellen.
JNJ-63576253 (TRC-253) Androgen Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 538.97

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: S990001 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.39%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datenblatt
99.39

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 538.97 Formel

C23H22ClF3N6O2S

 Lagerung (Ab Erhaltdatum) 3 years -20°C powder
CAS-Nr. 2110428-64-1 -- Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles Cl.FC(F)(F)C1=CC(=CN=C1C#N)N2C(=O)C3(CCC3)N(C2=S)C4=CN=C(OC5CCNCC5)C=C4

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (185.53 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Androgen receptor
(Cell-free assay)
6.9 nM
In vitro

As a potent and selective next-generation AR pathway inhibitor, JNJ-63576253 (TRC-253) can inhibit transcriptional activity in reporter assays, cellular proliferation, and AR downstream target gene expression. <sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
In vivo

In an enzalutamide-resistant LNCaP F877L xenograft model, JNJ-63576253 (TRC-253) causes tumor growth inhibition. <sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
Referenzen

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Bedingungen Sponsor/Kollaboratoren Startdatum Phases
NCT02987829 Completed
Metastatic Castrate-resistant Prostate Cancer|Adenocarcinoma Prostate
Tracon Pharmaceuticals Inc.|Janssen Pharmaceutica N.V. Belgium
 May 23 2017 Phase 1|Phase 2